Боризол таблетки вкриті плівковою оболонкою блістер №60

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. рилузол - похідне бензотіазол, проявляє багатостороннє вплив на механізм глутаматной нейротрансмиссии. рилузол впливає на процеси нервової передачі в структурах головного мозку, які контролюють рухові та чутливі функції організму. механізм його дії до кінця не з'ясований. імовірно, рилузол блокує процес вивільнення глутамату. глутамат (основний нейротрансмиттер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль в загибелі клітин. активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат надає шкідливу дію на нейрони та може опосередковувати загибель клітин при пошкодженнях різної етіології. активація глутаматной передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.

Застосування Борізола сприяє можливості самостійно пересуватися, активізує моторні функції, відсуває термін необхідності проведення трахеотомії, штучної вентиляції легенів у пацієнтів з бічний аміотрофічний склероз.

Фармакокінетика. Рілузол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. C max в плазмі крові досягається через 60-90 хв після прийому. Всмоктуваність рілузола становить 90%, абсолютна біодоступність - 60%. Рівень і ступінь абсорбції знижуються після прийому препарату разом з їжею, що містить велику кількість жиру.

Рілузол розподіляється у всіх тканинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко. У крові 97% рілузола зв'язується з білками плазми крові, головним чином з альбумінами та ліпопротеїнами. Метаболізм рілузола здійснюється в печінці в два етапи: гидроксилирование цитохромом Р450 з подальшою глюкуронізацією. T ½ становить 9-15 год. Близько 90% рілузола виводиться з сечею (60% з них - у вигляді глюкуронідів), 10% - з калом.

Показання

Бічний аміотрофічний склероз.

Застосування

Застосовувати дорослим всередину 100 мг/добу (по 50 мг кожні 12 год). тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Протипоказання

Підвищена чутливість до рилузолом і до інших компонентів препарату;

ниркова недостатність;

печінкова недостатність;

підвищення активності печінкових трансаміназ в 3 рази вище верхньої межі норми.

Побічні ефекти

Найбільш часто спостерігалися такі побічні реакції, як астенія, нудота і відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Побічні реакції, інформація про яких наведена нижче, класифікована за органами та системами та за частотою їх виникнення: дуже часто (≥10%); часто (≥1% і 10%); нечасто (≥0,1% і 1%); рідко (≥0,01% і 0,1%); дуже рідко (0,01%), з невідомої частотою (не можна визначити на підставі наявних даних).

З боку крові: нечасто - анемія; були повідомлення про розвиток тяжкої нейтропенії.

З боку імунної системи: нечасто - анафілактоїдні реакції, реакції анафілаксії, в тому числі ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, пероральна парестезія, сонливість, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія; повідомлялося про випадки помірного підвищення артеріального тиску.

З боку дихальної системи: нечасто - зниження легеневої функції, інтерстиціальні захворювання легенів, включаючи гіперсенситивний пневмоніт.

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - діарея, абдомінальний біль, блювота; нечасто - панкреатит. Можлива анорексія.

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто - підвищення рівня печінкових ферментів, в тому числі АлАТ, в сироватці крові зазвичай протягом 3 міс від початку лікування рилузолом; це підвищення може асоціюватися з жовтяницею; при тривалому застосуванні препарату протягом 2-6 міс рівень АлАТ може поступово знизитися до початкових величин. Повідомлялося про випадки гепатиту.

Загальні порушення: дуже часто - астенія; часто - біль різної локалізації; повідомлялося про випадки розвитку ригідності м'язів.

Більшість побічних реакцій рілузола є дозозалежними.

Особливі вказівки

Борізол слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з гострими захворюваннями печінки, з підвищеним рівнем трансаміназ або білірубіну в сироватці крові, у осіб, які перенесли активну форму гепатиту. при вихідному підвищенні декількох показників функції печінки (особливо білірубіну) не слід застосовувати рилузол.

Рекомендується визначати рівень сироваткових трансаміназ, в тому числі АлАT, до початку лікування, щомісяця протягом перших 3 місяців лікування, в подальшому - 1 раз в 3 місяці протягом 1-го року лікування і періодично після цього. У пацієнтів, у яких відзначався підвищений рівень АлАТ, дослідження слід проводити частіше.

Якщо рівень АлАТ в 5 разів перевищує верхню межу норми, препарат слід відмінити. Повторне застосування Борізола в подібній ситуації не рекомендується.

При розвитку будь-яких фебрильних станів потрібен постійний моніторинг картини крові та припинення прийому препарату при виявленні нейтропенії.

Випадки інтерстиціальних захворювань легенів зареєстровані у пацієнтів, які отримували рилузол; деякі з них були важкими. При появі таких симптомів, як сухий кашель і / або задишка, слід зробити рентгенографію органів грудної клітини. При наявності ознак інтерстиціальних захворювань легенів застосування рілузола слід негайно припинити. У більшості випадків симптоми зникали після відміни препарату і проведення симптоматичного лікування.

В період лікування Борізолом не слід вживати алкоголь.

Фармакокінетичні дані показали, що немає необхідності в корекції дозування препарату у пацієнтів похилого віку, однак його слід застосовувати з обережністю, враховуючи вікове зниження функції печінки та нирок.

Немає спеціальних рекомендацій щодо корекції доз у осіб з порушенням функції нирок, проте застосовувати рилузол пацієнтам цієї групи слід з обережністю. При нирковій недостатності застосування препарату протипоказано.

Немає спеціальних рекомендацій щодо дозування рілузола для осіб різної расової приналежності.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування Борізола в період вагітності протипоказано.

Рілузол проникає в грудне молоко, тому при лікуванні жінок, які годують груддю, рекомендується припинити грудне вигодовування.

Діти. Безпека і ефективність застосування рілузола у дітей і підлітків не вивчалися, тому препарат не застосовують в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами

Слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботі з механізмами, оскільки під час лікування можуть спостерігатися запаморочення і сонливість.

Взаємодії

Борізол може впливати на фармакодинаміку препаратів, що зв'язуються з альбумінами та ліпопротеїнами. інгібітори цитохрому р450 (кофеїн, диклофенак, діазепам, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін, хінолони) потенційно здатні сповільнювати елімінацію рілузола. індуктори цитохрому р450 (рифампіцин, омепразол) і тютюнопаління здатні прискорювати елімінацію рілузола з організму.

Передозування

При передозуванні можливі неврологічні та психіатричні симптоми, гостра токсична енцефалопатія зі ступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.

Специфічного антидоту немає. При передозуванні рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.