Ізіклін концентрат для орального розчину пляшка 176 мл з мірною скляночкою №2

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. препарат є осмотичним проносним засобом. механізм його дії переважно ґрунтується на обмеженому і насичує процесі активного перенесення сульфату. внаслідок насичення в процесі шлунково-кишкового перенесення сульфат залишається в кишечнику. осмотичний ефект неабсорбованими іонів при одночасному прийомі з великою кількістю води викликає рясний водянистий стілець. в ході клінічних досліджень середній час до появи частого стільця склало близько 6,3 ч при інтервалі між дозами в 12 ч і близько 2,8 ч - при застосуванні з інтервалом в 1 ч.

Фармакокінетика. Абсорбція сульфату є обмеженим і насичує процесом активного перенесення; абсорбований сульфат виділяється переважно нирками. Після клінічного застосування лікарського засобу з тим же змістом сульфату, що і у препарату Ізіклін, у 6 здорових добровольців відповідно до режиму розділених доз, тобто застосування двох доз з інтервалом в 12 ч, C max сульфату в плазмі крові досягалася приблизно через 16 год після першої половини дози та через 5 годин після другої дози [C max: 499,5 мкмоль/л (CV: 33,03%) у порівнянні з вихідними значеннями 141-467 мкмоль/л, середнє значення 335 мкмоль/л (CV: 34,4%)]. Після цього концентрація в плазмі крові знижувалася з T ½ 8,5 ч (CV: 53,76%). Основний шлях виведення сульфату - виведення з калом (приблизно 70% прийнятої дози).

Системний вплив (AUC і C max) сульфату після прийому препарату також порівнювався у здорових добровольців, 6 пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну - 30-49 мл/хв) і 6 пацієнтів з незначним або помірним порушенням функції печінки (бали за шкалою Чайлда - П'ю A (n = 5) і B (n = 1)) відповідно. Порушення функції нирок призвело до зменшення виведення сульфату з сечею. В результаті середні значення AUC і C max були приблизно на 50% вище в порівнянні з відповідними показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Порушення функції печінки не вплинуло на системну дію сульфату. Концентрація сульфату в плазмі крові повернулася до вихідних значень на 6-й день після прийому препарату у всіх 3 досліджуваних групах. У цьому дослідженні застосування лікарського засобу не привело до клінічно значущої гіперсульфатеміі у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.

Показання

Препарат призначають дорослим для очищення кишечника перед будь процедурою, що вимагає цього (наприклад візуалізація кишечника, включаючи ендоскопію і радіологію, або хірургічні процедури).

Препарат не є засобом для лікування при запорах.

Застосування

дози

Дорослі. Для належного очищення кишечника необхідно використовувати вміст 2 пляшок лікарського засобу. Перед застосуванням вміст кожної пляшки слід розвести у воді з використанням стаканчика, який додається, до отримання загального обсягу близько 0,5 л; після застосування слід додатково вжити 1 л води або прозорої рідини протягом 2 ч.

Дозволені прозорі рідини: вода, чай або кава (без молока або немолочних вершків), газовані або негазовані безалкогольні напої, соки з протертих фруктів без м'якоті (не червона і не пурпурного кольору), бульйон або суп, проціджений таким чином, щоб усунути тверді фрагменти .

Загальний обсяг рідини, який необхідно прийняти для очищення кишечника, становить близько 3 л, які повинні бути прийняті всередину перед процедурою. Цей лікарський засіб можна приймати поділеними дозами (протягом 2 діб, при цьому зміст однієї пляшки приймають ввечері перед процедурою, а другий - на наступний ранок) або ж як однодобовий, як описано нижче (див. Спосіб застосування). Точний режим дозування і швидкість прийому лікарського засобу визначає лікар.

Якщо це дозволяє збільшити термін проведення процедури, режиму розділених доз слід віддавати перевагу перед однодобового режимом. Однодобовий режим дозування є потенційно корисним альтернативним режимом.

Спосіб застосування

Режим розділених доз (дводобовий)

День перед процедурою. Рано ввечері перед процедурою (наприклад о 18:00):

вміст однієї пляшки лікарського засобу слід вилити в стаканчик, який перебуває в упаковці, і розвести водою до мірної лінії (тобто близько 0,5 л); пацієнт повинен випити цей розведений р-р, запивши його додатково двома наповненими до мірної лінії стаканчиками води або прозорої рідини (тобто близько 1 л), протягом 2 ч.

День процедури. Вранці перед процедурою (через 10-12 год після вечірньої дози):

вміст другої пляшки лікарського засобу слід вилити в стаканчик і розвести водою до мірної лінії (тобто близько 0,5 л); пацієнт повинен випити цей розведений р-р, запивши його додатково двома наповненими до мірної лінії стаканчиками води або прозорої рідини (тобто близько 1 л), протягом 2 ч.

Прийом всього розведеного розчину лікарського засобу та додаткової рідини (води або прозорої рідини) слід завершити:

в разі відсутності анестезії - принаймні за годину до початку процедури; в разі проведення анестезії, як мінімум, за 2 год до початку процедури відповідно до інструкцій анестезіолога.

Однодобовий режим дозування (альтернативний режим дозування, який можна застосовувати в залежності від клінічних вимог пацієнта)

Вечір перед процедурою. Рано ввечері перед процедурою (наприклад о 18:00):

вміст однієї пляшки лікарського засобу слід вилити в стаканчик і розвести водою до мірної лінії (близько 0,5 л); пацієнт повинен випити цей розведений р-р, запивши його додатково двома наповненими до мірної лінії стаканчиками води або прозорої рідини (тобто близько 1 л), протягом 2 ч.

Приблизно через 2 години після початку прийому першої дози (наприклад о 20:00):

вміст другої пляшки лікарського засобу слід налити в стаканчик і розвести водою до мірної лінії (близько 0,5 л); пацієнт повинен випити цей розведений р-р, запивши його додатково двома наповненими до мірної лінії стаканчиками води або прозорої рідини (тобто близько 1 л), протягом 2 ч.

Прийом всього розведеного розчину лікарського засобу та додаткової рідини (води або прозорої рідини) слід завершити:

в разі відсутності анестезії - принаймні за годину до початку процедури; в разі проведення анестезії, як мінімум, за 2 год до початку процедури відповідно до інструкцій анестезіолога.

Який би спосіб не був обраний, слід дотримуватися наступні етапи як для першого, так і для другого режиму:

1. Відкрити пляшку, яка недоступна для відкриття дітьми, натиснувши на кришку і повернувши її проти годинникової стрілки.

2. Вилити вміст однієї пляшки лікарського засобу в стаканчик з мірної лінією.

3. Додавати воду до лікарського засобу, поки рівень не досягне мірної лінії на стаканчику.

4. Випити всю рідину в стаканчику (протягом 0,5-1 год).

5. Важливо: випити ще 2 стаканчика води або прозорої рідини. Кожен раз наповнювати стаканчик водою або прозорою рідиною до мірної лінії.

6. Випити всю рідину в кожному стаканчику (протягом 0,5 год).

Кроки 1-6 повинні зайняти близько 2 ч і повинні бути повторені для другої частини плану.

Яким би не був план, його слід завершити як мінімум за 1 год до проведення процедури.

Після процедури. З метою відновлення рідини, втраченої в ході підготовки до процедури, пацієнтам слід рекомендувати прийняти достатню кількість рідини після процедури з метою підтримки належного рівня гідратації.

Харчові обмеження. У день перед процедурою дозволений легкий сніданок. Після цього пацієнтові на обід, вечерю і при будь-яких інших прийомах їжі слід вживати тільки прозорі рідини, поки не буде проведена процедура. Слід уникати червоних і пурпурних рідин, молока і алкогольних напоїв.

особливі популяції

Пацієнти похилого віку. Відмінностей безпеки або ефективності для осіб похилого віку та інших категорій пацієнтів протягом клінічної розробки лікарського засобу не виявлено. Потреби в корекції дози для пацієнтів похилого віку немає, проте для цієї популяції слід вживати особливих заходів обережності, як і для будь-якої іншої популяції з підвищеним рівнем ризику.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для цієї популяції немає достатніх даних. Корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна, однак для цієї популяції слід вживати особливих заходів обережності, як і для будь-якої іншої групи пацієнтів з підвищеним рівнем ризику. Препарат не слід приймати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Для цієї популяції немає достатніх даних. Корекції дози для пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна, однак для цієї популяції слід вживати особливих заходів обережності, як і для будь-якої іншої групи пацієнтів з підвищеним рівнем ризику.

Протипоказання

Застосування лікарського засобу протипоказано пацієнтам з такими станами:

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; відома або підозрювана непрохідність шлунково-кишкового тракту; перфорація стінки кишечника; порушення спорожнення шлунка (наприклад гастропарез); кишкова непрохідність; токсичний коліт або токсичний мегаколон; профузная блювота; важке зневоднення; застійна серцева недостатність; асцит; тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації 30 мл/хв / 1,73 м 2); активне запальне захворювання кишечника (наприклад хвороба Крона, виразковий коліт).

Побічні ефекти

З боку імунної системи (дані післяреєстраційних досліджень): гіперчутливість (включаючи кропив'янку, свербіж, висип, еритема, задишку, відчуття здавлювання в горлі).

З боку нервової системи: нечасто - головний біль.

Шлунково-кишковий тракт: дуже часто - здуття живота, абдомінальний біль, нудота, блювота; нечасто - аноректальний дискомфорт, сухість у роті.

З боку сечовидільної системи: нечасто - дизурія.

Загальні порушення: дуже часто - дискомфорт; нечасто - озноб.

З боку лабораторних показників та інструментальних даних: нечасто - підвищення рівня АСТ; підвищення рівня КФК в крові; підвищення рівня ЛДГ в крові; гіпербілірубінемія; порушення хімічного складу крові, включаючи гіпонатріємію, гіпокаліємію і гіперурикемію.

Особливі вказівки

Електролітні порушення і зневоднення

З огляду на потенційний ризик важких електролітних порушень, слід ретельно проаналізувати співвідношення ризик / користь лікарського засобу, перш ніж починати лікування пацієнтів з підвищеним ризиком. При призначенні лікарського засобу слід проявляти особливу увагу до відомим протипоказань і особливих вказівок щодо застосування, включаючи важливість достатнього рівня гідратації.

Всім пацієнтам слід рекомендувати вживати достатню кількість рідини перед, під час і після застосування препарату. Якщо у пацієнта розвинулися сильна блювота або ознаки зневоднення після застосування лікарського засобу, необхідно вжити заходів щодо регідратації щоб уникнути потенційних ризиків розвитку важких ускладнень, пов'язаних з рідинними та електролітними порушеннями (таких як судоми або аритмія). Крім того, слід розглянути можливість проведення перед процедурою лабораторних досліджень (електроліти, креатинін і азот сечовини в крові). Пацієнту слід рекомендувати приймати додатково воду або прозору рідину в кількості, необхідній для підтримки належного рівня гідратації.

Пацієнти групи ризику

У ослаблених пацієнтів, осіб похилого віку, пацієнтів з клінічно значущим порушенням функції нирок, печінки або серця, а також хворих, для яких існує ризик електролітного дисбалансу, лікаря слід розглянути можливість проведення початкового та послетерапевтіческого дослідження електролітів і функції нирок.

Пацієнтам з проявами зневоднення або особам з електролітними порушеннями слід усунути їх перед застосуванням лікарського засобу для очищення кишечника. Крім того, необхідно дотримуватися обережності щодо пацієнтів зі станами, що підвищують ризик розвитку рідинних і електролітних порушень, або приймають лікарські засоби, що підвищують ризик розвитку водно-електролітних порушень (включаючи гіпонатріємію і гіпокаліємію) або здатних підвищувати ризик потенційних ускладнень. В цьому випадку пацієнти вимагають належного спостереження.

Існує теоретичний ризик подовження інтервалу Q-T внаслідок електролітного дисбалансу.

Застосовувати з обережністю:

пацієнтам з порушенням блювотного рефлексу, а також особам, схильним до відрижки або аспірації. Подібним пацієнтам потрібен нагляд протягом застосування лікарського засобу для очищення кишечника; пацієнтам з гіпокінетичним порушеннями шлунково-кишкового тракту або медичними станами або операціями на шлунково-кишкового тракту в анамнезі, які зумовлюють розвиток гіпокінетичного порушення.

Гіперурикемія. Лікарський засіб може викликати тимчасове незначне або помірне підвищення рівня сечової кислоти. Перед застосуванням лікарського засобу слід враховувати потенційну можливість підвищення рівня сечової кислоти у пацієнтів з проявами подагри або гіперурикемії в анамнезі.

Додаткова інформація:

препарат не призначений для прийому в нерозведеному вигляді. Безпосередній прийом нерозбавленого розчину може підвищити ризик виникнення нудоти, блювоти, зневоднення і електролітних порушень. Вміст кожної пляшки слід розвести водою і приймати з додаткової водою, відповідно до рекомендацій, з метою забезпечення переносимості препарату; лікарський засіб містить 247,2 ммоль (або 5,683 г) натрію на пляшку. Інформацію необхідно враховувати пацієнтам, що дотримують дієту з обмеженим вмістом натрію; лікарський засіб містить 35,9 ммоль (або 1,405 г) калію на пляшку. Інформацію необхідно враховувати пацієнтам з порушенням функції нирок або особам, які дотримуються дієти з обмеженим вмістом калію.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Дані щодо застосування цього лікарського засобу у вагітних відсутні. Застосування лікарського засобу в період вагітності не рекомендується. Невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко. Не можна виключити ризик для новонароджених / немовлят. Під час терапії за допомогою лікарського засобу годування груддю слід припинити, поки не пройде 48 годин після прийому другої дози.

Фертильність. Дані про вплив на фертильність відсутні.

Діти. Безпека і ефективність лікарського засобу для дітей (тобто пацієнтів у віці до 18 років) поки не встановлені. Дані щодо застосування у дітей відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Взаємодії

Як і для будь-яких інших лікарських засобів для очищення кишечника:

застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають блокатори кальцієвих каналів, діуретики, препарати літію або лікарські засоби, які можуть впливати на рівень електролітів; рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні лікарських засобів, щодо яких відомо, що вони мають властивість подовжувати інтервал Q-T; рідкий стілець є очікуваним результатом; супутні лікарські засоби для перорального застосування, які приймають протягом 1-3 годин від початку лікування та до завершення процесу очищення, можуть бути вимиті зі шлунково-кишкового тракту і не абсорбуватися належним чином. Терапевтичний ефект від регулярно застосовуваних пероральних лікарських засобів з вузьким терапевтичним діапазоном або коротким терміном напіврозпаду (таких як оральні контрацептиви, протиепілептичні засоби, протидіабетичні засоби, антибіотики, левотироксин, дігоксин і ін.) Може піддатися особливому впливу.

Несумісність. Цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Передозування

У разі передозування або неправильного застосування (наприклад нерозведений лікарського засобу та / або недостатнє вживання води) очікуваними є нудота, блювота, діарея і електролітні порушення. зазвичай досить консервативних заходів; слід провести перорально регидратационную терапію. в тому малоймовірному випадку, якщо передозування призведе до серйозного порушення обміну речовин, слід провести в / в регидратацию.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Не потребує особливих умов зберігання.

Не слід зберігати після першого відкриття упаковки та / або розведення.