Анапирон раствор для инфузий 10 мг/мл контейнер 100 мл №1

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В возбужденных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды).

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут; максимальная концентрация – 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет. Период полувыведения у взрослых – 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, общий клиренс – 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Меньше 5% выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика у детей почти не отличается от фармакокинетики у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Фармакокинетические показатели у детей, связанные с возрастом (стандартизированный клиренс, *CLstd/Foral (lh-1 70 кг-1)