ИНДАПАМИД ТАБЛ. 2,5МГ №30 ТМ А+ 8606 Астрафарм ООО

діюча речовина: indapamidе;

1 таблетка містить:

• індопаміду 2,5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; повідон; магнію стеарат; натрію лаурилсульфат; покриття: гіпромелоза 2910, 5 сПз; ПЕГ 6000; титану діоксиду (Е 171).

Пігулки покриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору. На розломі видно два шари.

Фармакотерапевтична група

Нетіазидні діуретики з помірною діуретичною активністю. Код ATX C03B A11.

Фармакодинаміка.

Індапамід – сульфонамідний діуретик, фармакологічно споріднений з тіазидними діуретиками. Індапамід пригнічує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нирок.

Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу та меншою мірою екскрецію калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез. Антигіпертензивна дія індапаміду проявляється при дозах, що дають незначний діуретичний ефект. Більше того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у гіпертензивних пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Індапамід діє на рівні судин шляхом:

• зменшення скорочувальної здатності гладких м'язів судин, що пов'язано із змінами трансмембранного обміну іонів (переважно кальцію);
• стимуляції синтезу простагландину PGE ₂ та простацикліну PGI ₂ (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).

Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Більше того, як показали дослідження різної тривалості (короткої, середньої та тривалої) за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, індапамід:

• не впливає на метаболізм ліпідів: тригліцеридів, холестерину ліпопротеїдів низької щільності та холестерину ліпопротеїдів високої щільності;
• не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.

При перевищенні дози, що рекомендується, терапевтичний ефект тіазидів і тіазидоподібних діуретиків не збільшується, у той час як кількість небажаних ефектів збільшується. Якщо лікування недостатньо ефективне, збільшувати дозу не рекомендується.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Біодоступність індапаміду висока – 93%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийому дози 2,5 мг.

Розділ. Зв'язування з протеїнами плазми – вище 75%. Період напіввиведення – 14-24 години (загалом 18 годин). При регулярному прийомі підвищується рівень стабільної концентрації індапаміду у плазмі (плато) порівняно з концентрацією індапаміду у плазмі після одноразової дози. Цей рівень концентрації в плазмі залишається стабільним тривало без виникнення кумуляції.

Висновок. Нирковий кліренс становить 60-80% загального кліренсу. Індапамід виводиться переважно у вигляді метаболітів, частка препарату, що виводиться нирками у незміненому вигляді – 5%. У пацієнтів із нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються.

Клінічні властивості.

Есенційна гіпертензія.

Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів або інших компонентів препарату. Тяжка ниркова недостатність, печінкова енцефалопатія або тяжке порушення функції печінки, гіпокаліємія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не рекомендовані комбінації

Літій: можливе підвищення рівня літію в плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як при дієті без солі). Якщо потрібне призначення діуретика, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі та адаптувати дозу.

Комбінації, які потребують обережності

Препарати, які можуть викликати torsade s de point e s (пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует») :

• антиаритмічні препарати класу Іа (квінідин, гідроквінідин, дизопірамід);
• антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
• деякі антипсихотичні препарати:
• фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин);
• бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд);
• бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
• інші лікарські засоби: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний.

Підвищується ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointe s (гіпокаліємія є фактором ризику).

Перед призначенням такої комбінації слід перевіряти рівень калію та за потреби коригують його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, електроліти плазми та ЕКГ. За наявності гіпокаліємії слід призначати препарати, які не викликають torsade s de point e s .

Нестероїдні протизапальні препарати (для системного призначення), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, великі дози саліцилатів (більше 3 г на добу):

• можуть знижувати антигіпертензивний ефект індапаміду;
• у зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс та перевірити функцію нирок.

Інгібітори АПФ. Можливе виникнення раптової гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності у пацієнтів зі зниженим рівнем натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування діуретика призвело до зниження рівня натрію, необхідно: або за 3 доби до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретика і потім, у разі потреби, відновити терапію діуретиком; або починати прийом інгібітору АПФ з низькою початковою з подальшим поступовим збільшенням дози. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю починати застосування інгібітору АПФ слід з мінімальної дози та, можливо, після зниження дози попередньо призначеного діуретика, який виводить калій.

У будь-якому випадку необхідно проводити контроль функції нирок (креатиніну плазми) у перші тижні лікування інгібітором АПФ.

Препарати, одночасне призначення з якими може спричинити гіпокаліємію: глюко- та мінералокортикоїди (для системного призначення), амфотерицин В (внутрішньовенний), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику: підвищення ризику виникнення гіпокаліємії (адитивний ефект). Слід контролювати та за необхідності проводити корекцію рівня калію в плазмі крові, особливо при одночасної терапії серцевими глікозидами. Рекомендується призначати проносні препарати, які не стимулюють перистальтику.

Серцеві глікозиди: наявність гіпокаліємії сприяє кардіотоксичності серцевих глікозидів. Слід проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові та ЕКГ-контролю та за необхідності коригувати терапію.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію препарату. На початку терапії необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати функції нирок.

Комбінації, які потребують уваги

Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен)

Така комбінація не виключає можливості виникнення гіпокаліємії (особливо у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії. Слід проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові та ЕКГ-контролю та за необхідності коригувати терапію.

Метформін: підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу при розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків, особливо петлевих діуретиків. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну плазми перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Йодоконтрастні засоби: при виникненні дегідратації, викликаної прийомом діуретиків, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні великих доз йодоконтрастних засобів. Необхідно відновити водяний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.

Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики: посилення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії за рахунок антигіпертензивного ефекту (адитивний ефект).

Солі кальцію: можливе виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію нирками.

Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення креатиніну плазми без впливу на рівень циркулюючого циклоспорину, навіть за відсутності зниження рівня води/натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системна дія): зменшення антигіпертензивної дії індапаміду внаслідок затримки води та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.

У пацієнтів з порушенням функції печінки застосування тіазидоподібних діуретиків може спричинити енцефалопатію, особливо при порушеннях електролітного балансу. У такому разі застосування діуретиків слід негайно припинити.

У пацієнтів похилого віку креатинін плазми повинен бути на рівні, відповідному віку, масі тіла та статі пацієнтів. Пацієнтам похилого віку індапамід можна призначати, якщо функція нирок не порушена або порушення функції нирок незначні.

Ниркова недостатність та діуретика. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції незначні (креатинін плазми крові нижче за рівень 25 мг/л, тобто 220 мкмоль/л у дорослих). Гіповолемія, спричинена втратою води та натрію внаслідок застосування діуретиків, на початку лікування призводить до зниження гломерулярної фільтрації. Це може призвести до підвищення рівня сечовини у крові та креатиніну у плазмі крові. Ця функціональна транзиторна ниркова недостатність не має наслідків для осіб з нормальною функцією нирок, але може погіршити існуючу ниркову недостатність.

Світлочутливість. Повідомлялося про випадки реакцій світлочутливості у пацієнтів, які приймали тіазидні та тіазидоподібні діуретики. У разі таких реакцій лікування діуретиками рекомендується припинити. Якщо необхідно знову призначити діуретики, рекомендується захистити вразливі ділянки від сонця або джерел штучного ультрафіолету.

Рівень калію у плазмі крові. Зниження рівня плазми калію з виникненням гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків. Ризик виникнення гіпокаліємії (< 3,4 ммоль/л) необхідно попередити у певних категорій пацієнтів високого ризику, таких як пацієнти похилого віку, пацієнти, які недостатньо харчуються, та/або пацієнти, які приймають багато лікарських засобів, пацієнти з цирозом печінки, що супроводжується набряками. та асцитом, пацієнти з ішемічною хворобою серця та пацієнти з серцевою недостатністю. У цьому випадку гіпокаліємія підвищує кардіотоксичність серцевих глікозидів та ризик виникнення аритмій.

Пацієнти, які мають подовжений QТ інтервал вродженого або ятрогенного генезу, також відносяться до груп ризику. У таких пацієнтів гіпокаліємія, як і брадикардія, можуть сприяти розвитку тяжких порушень серцевого ритму, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует», яка може призвести до смерті.

У всіх вищенаведених випадках необхідний більш частий контроль рівня калію в крові. Перший аналіз слід зробити протягом першого тижня лікування. При виявленні гіпокаліємії потрібна її корекція.

Рівень глюкози у крові. У пацієнтів із цукровим діабетом особливо важливо контролювати глюкозу крові за наявності гіпокаліємії.

плазми натрію Будь-який діуретик може викликати гіпонатріємію, що іноді має серйозні наслідки. Зниження натрію в плазмі може бути спочатку безсимптомним, тому регулярний контроль необхідний. Моніторинг слід проводити частіше у пацієнтів похилого віку та з цирозом печінки.

Рівень кальцію у плазмі крові. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть зменшувати екскрецію кальцію із сечею та призводити до незначного та тимчасового підвищення рівня кальцію в плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком попереднього недіагностованого гіперпаратиреоїдизму. Лікування слід припинити та обстежити функцію паратиреоїдних залоз.

Пацієнти з подагрою. У пацієнтів із підвищеним рівнем сечової кислоти можлива тенденція до збільшення кількості нападів подагри.

До складу препарату входить лактоза , тому пацієнтам із вродженою непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа не рекомендується призначати.

У спортсменів індапамід може спричинити позитивну реакцію під час проведення допінг-контролю .

Застосування у період вагітності або годування груддю

Слід уникати призначення діуретиків вагітним та ніколи не застосовувати їх для лікування фізіологічних набряків вагітних. Діуретики можуть призвести до фетоплацентарної ішемії із ризиком затримки зростання плода.

У період годування груддю застосування індапаміду не рекомендовано через наявність даних щодо його проникнення у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Препарат не порушує уваги, але у разі виникнення симптомів, пов'язаних зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при комбінації з іншим антигіпертензивним засобом, може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Для перорального застосування: 1 таблетка на добу, бажано вранці. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Пігулка не підлягає розділу.

Максимальна добова доза – 1 таблетка.

Застосування вищих доз не призводить до збільшення антигіпертензивного ефекту, але діуретичний ефект зростає.

Ниркова недостатність

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення незначні.

Літній вік

У пацієнтів похилого віку рівень креатиніну в плазмі повинен відповідати віку, масі тіла та статі. Пацієнтам похилого віку Індапамід-Астрафарм можна призначати, якщо функція нирок не порушена або порушення незначні.

Пацієнти з порушенням функції печінки

При тяжкому порушенні функції печінки лікування препаратом протипоказане.

Діти

Препарат не застосовують дітям через недостатність даних щодо безпеки та ефективності для цієї групи пацієнтів.

Насамперед, спостерігаються прояви водно-електролітних порушень (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Можливе виникнення нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії, судом, запаморочення, сонливості, поліурії або олігурії аж до анурії (викликаної гіповолемією), сплутаності свідомості.

Лікування. Заходи першої допомоги включають швидке виведення препарату шляхом промивання шлунка та призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу в умовах стаціонару.

Більшість небажаних ефектів як клінічних, і з боку лабораторних показників є дозозависимыми.

• З боку крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
• З боку нервової системи: запаморочення (вертиго), підвищена стомлюваність, головний біль, парестезія, непритомність.
• З боку серцево-судинної системи: аритмія; артеріальна гіпотензія; пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» ( torsades de pointes ), що може призвести до смерті (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
• З боку шлунково-кишкового тракту: блювання, нудота, запор, сухість у роті, панкреатит.
• З боку сечовивідної системи: ниркова недостатність.
• З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, при печінковій недостатності можливе виникнення печінкової енцефалопатії, гепатит (див. розділи «Особливості застосування» та «Протипоказання»).
• З боку шкіри: реакції гіперчутливості, головним чином з боку шкіри, у пацієнтів, які мають схильність до алергічних та астматичних реакцій: макулопапульозні висипання; пурпура; ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; можливе загострення існуючого гострого системного червоного вовчака в анамнезі; повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості (див. розділ «Особливості застосування»).
• Лабораторні показники: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»); збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові при лікуванні діуретиками, раціональність призначення яких має бути ретельно зважена перед призначенням пацієнтам з подагрою або цукровим діабетом; підвищення рівня печінкових ферментів
• З боку метаболізму: гіпокаліємія; зниження рівня калію з виникненням гіпокаліємії, зокрема серйозної, у певних категорій пацієнтів з високим ризиком (див. розділ «Особливості застосування»); гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до дегідратації та ортостатичної гіпотензії; супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота і виразність цього явища низькі).

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру у коробці.

За рецептом.