Ліра розчин для ін'єкцій 1000 мг/4 мл ампула 4 мл у блістері №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджується даними магнітно-резонансної спектроскопії. цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін має протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (A1, A2, C і D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що покращує холінергічну передачу.

Експериментально доведено, що цитиколін також надає профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням зростання ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін покращує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та інших неврологічних розладів, пов'язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується після перорального, в / м і в / в введення. Рівень холіну в плазмі крові значно підвищується після введення вищезазначеними шляхами. Абсорбція після перорального введення практично повна, а біодоступність практично така ж, як і при в / в застосуванні.

Залежно від шляху введення препарат метаболізується в кишечнику, печінки до холіну і цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цітідіновие нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь в побудові фракції фосфоліпідів.

Тільки невелика кількість дози виводиться з сечею і калом (менше 3%). Приблизно 12% дози виводиться з видихається CO 2. У екскреції препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза - приблизно 36 год, в якій швидкість екскреції швидко знижується, і друга фаза, в якій швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Така ж фазность спостерігається при екскреції з CO 2: швидкість екскреції видихається CO 2 швидко знижується приблизно через 15 год, потім вона знижується набагато повільніше.

Показання

Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу; черепно-мозкова травма і її неврологічні наслідки; когнітивні порушення і порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Застосування

Для в / в або в / м введення.

Рекомендована доза для дорослих становить 500-2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого. Максимальна добова доза - 2000 мг. При гострих і невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при застосуванні препарату в перші 24 год.

В / в призначають у формі повільної ін'єкції (протягом 3-5 хв залежно від дози, що вводиться) або крапельного вливання (40-60 крапель в хвилину).

Пацієнтам похилого віку не потребують коригування дози.

Препарат сумісний з усіма в / в ізотонічними розчинами, а також з гіпертонічними розчинами глюкози.

Цей розчин призначений для разового застосування. Р-р необхідно ввести відразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.

При необхідності лікування продовжують цитиколіну в формі розчину для прийому всередину.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Побічні ефекти

Побічні реакції виникають дуже рідко (1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

Психічні порушення: галюцинації.

З боку нервової системи: сильний головний біль, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травної системи: нудота, блювота, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тому числі: висип, гіперемія, екзантема, кропив'янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні порушення: озноб, реакції в місці введення.

Особливі вказівки

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг/добу і швидкість вливання 30 крапель в хвилину.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних. Дані по екскреції цитиколіну в грудне молоко та його дії на плід відсутні. Тому в період вагітності та годування груддю препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений. Препарат застосовують у разі крайньої необхідності, коли очікувана користь від застосування перевищує можливий ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Взаємодії

Цитиколін посилює ефект леводопи. не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

Несумісність. Не застосовувати розчинники, зазначені в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

Передозування

Випадки передозування не описані.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C.