Офтаквікс краплі очні 5 мг/мл тюбик-крапельниця 0,3 мл №10

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору розчин, практично вільний від видимих механічних включень.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Левофлоксацин.

Код АТХ S01A E05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левофлоксацин є L-ізомером рацемічної лікарської речовини офлоксацину. Антибактеріальну дію має переважно L-ізомер офлоксацину.

Механізм дії

Левофлоксацин ̶ антибактеріальний засіб з групи фторохінолонів, пригнічує активність бактеріальних топоізомераз II типу  ̶  ДНК-гіраз та топоізомераз IV. Дія левофлоксацину у грамнегативних бактерій спрямована переважно на ДНК-гіразу, а у грампозитивних бактерій – на топоізомеразу IV.

Механізм виникнення резистентності

Існують два основні механізми виникнення резистентності бактерій до левофлоксацину: зниження концентрації препарату всередині бактеріальної клітини або зміни в наборі ферментів, проти яких спрямована дія препарату. Такі зміни виникають унаслідок мутацій у хромосомальних генах, які кодують ДНК-гіразу (gyrA and gyrB) та топоізомеразу IV (parC та parE; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Причинами виникнення резистентності через зниження концентрації препарату всередині бактеріальної клітини є зміни поринів  зовнішньої мембрани (OmpF), що зменшує  можливість проникнення фторохінолонів всередину грам- негативних бактерій, або насоси, що сприяють відтоку речовин. Резистентність через відтік речовин описана у пневмококів (PmrA), стафілококів (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій. Повідомляється про резистентність до хінолонів через плазму крові (що визначається геном qnr) у Klebsiella pneumoniae та E. coli.

Перехресна резистентність

Можливе виникнення перехресної резистентності між фторохінолонами. Одинична мутація не спричиняє клінічної резистентності, але множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до всіх лікарських засобів класу фторохінолонів. Зміни поринів зовнішньої мембрани та системи відтоку речовин можуть мати широку специфічність до субстратів, можуть бути спрямовані проти кількох класів протибактеріальних засобів і призвести до виникнення множинної резистентності.

Контрольні точки

Контрольні точки мінімальної пригнічуючої концентрації, що відділяють чутливі організми, та організми з проміжною чутливістю від резистентних мають такі значення:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні         > 2мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чутливі ≤ 2 мг/л, резистентні > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні > 1 мг/л.

Решта патогенних мікроорганізмів: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні > 2 мг/л.

Спектр антибактеріальної дії

Поширеність набутої резистентності в окремих видів може варіювати у різних географічних точках та в часі, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності, особливо під час лікування тяжких інфекцій.

Невідомо, чи може кінетика препарату після місцевого застосування в око змінити антибактеріальну дію левофлоксацину і яким чином.

Таким чином, представлена інформація надає лише приблизні керівні вказівки та рекомендації щодо можливої чутливості або відсутньої чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину. Якщо  поширеність резистентності на місці є такою, що застосування лікарського препарату проти принаймні деяких видів інфекцій є сумнівним, у разі необхідності слід звернутися за консультацією до фахівця.

У наведеній нижче таблиці представлені тільки ті види бактерій, що зазвичай спричиняють зовнішні інфекційні захворювання очей, такі як кон’юнктивіт.

Спектр антибактеріальної дії – категорії чутливості та характеристики резистентності згідно з вимогами EUCAST.