Токката таблетки вкриті плівковою оболонкою 150 мг блістер №30

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

№ UA/17648/01/02 от 30.08.2019 до 30.08.2024По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола головного мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, которые обусловлены децеребрацией животных в ходе эксперимента.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на ЦНС. Оно может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Фармакокинетика. Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится с мочой, более 99% — в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При в/в введении T½ составляет примерно 1,5 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

ПРИМЕНЕНИЕ:

только для парентерального введения.
Назначают только взрослым. Препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки или в виде медленной в/в инъекции по 100 мг 1 раз в сутки.
Инъекционный р-р нельзя вводить детям.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующим веществам или к сходному с толперизоном по химическому составу эперизону, а также к любому из вспомогательных веществ и к другим амидным местноанестезирующим средствам; миастения gravis; период кормления грудью; детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/100), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).
По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50–60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговом наблюдении при применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высокий.
Пациентам необходимо помнить о возможной аллергии. При появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, а также к другим амидным местноанестезирующим средствам препарат Токката для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.
Препарат содержит метилпарабен (Е218), что может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные), а в отдельных случаях — бронхоспазм.
Применение в период беременности или кормления грудью. По данным испытанний на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.
Применение препарата в I триместр беременности противопоказано.
Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Токката во II и III триместр беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата Токката в период кормления грудью противопоказано.
Дети. Инъекционную форму препарата Токката (р-р для инъекций) у детей не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP 2D6, продемонстрировали, что одновременное применение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно цитохромом CYP 2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.
В ходе исследований in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP 2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.
Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при сочетанном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты так же, как и других НПВП, целесообразно снижать.
Несовместимость. Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Токката не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данные о передозировке препарата Токката ограничены. Токката имеет широкий терапевтический индекс. Доза 600 мг при применении внутрь у детей, не вызвала серьезных симптомов передозировки.
Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда дети принимали внутрь 300–600 мг препарата в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение препарата в высоких дозах вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.
Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре 2–8 °C.
Не замораживать.