Абикса таблетки покрытые оболочкой 10 мг блистер №28

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. в симптоматике и прогрессировании нейродегенеративной деменции, по современным научным данным, важную роль играет нарушение глутаматергической нейромедиации, особенно при участии nmda(n-метил-d-аспартат)-рецепторов.

Мемантин является потенциалзависимым, средней аффинности неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Мемантин блокирует эффекты глутамата, который в патологически повышенной концентрации может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика. Мемантин характеризуется абсолютной биодоступностью приблизительно 100%; время достижения Tmax в плазме крови — 3–8 ч. Не выявлено влияния приема пищи на всасывание препарата.

Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При назначении мемантина в суточной дозе 5–30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови равно 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в неизмененном виде, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистической активностью. Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Мемантин элиминируется преимущественно почками согласно кривой моноэкспоненциальной зависимости, T½ — 60–100 ч. Общий клиренс — 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате изменения диеты, например при замене богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или вследствие частого приема антацидных препаратов.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь: при применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki (константа давления) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Показания

Болезнь альцгеймера от легких до тяжелых форм.

Применение

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки необходимо принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время, вместе с пищей или независимо от еды.

Взрослые.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю на протяжении первых 3 нед следующим образом:

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностирования и лечения болезни Альцгеймера.

Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно повысить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если нет негативных реакций по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Нарушение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (Child Pugh А, В) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований общая частота побочных эффектов не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а сами побочные эффекты обычно характеризовались легкой и средней степенью тяжести.

Приведенные ниже в таблице побочные реакции, которые отмечали во время клинических исследований и медицинского применения, по частоте определяются как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 к 1/10), нечасто (≥1/1000 к 1/100), редко (≥1/10 000 к 1/1000), очень редко (1/10 000), не определено (невозможно установить по имеющимся данным).

1Галлюцинации преимущественно отмечали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2Отдельные сообщения при медицинском применении.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с риском развития эпилепсии.

Некоторые факторы, вызывающие повышение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения пациента. Они включают значительное изменение диеты, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или частый прием антацидных препаратов. Кроме того, pH мочи может повышаться при тубулярном почечном ацидозе или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.

В рамках большинства клинических исследований пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, а также пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степень согласно классификации NYHA), неконтролируемой АГ, исключали из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а пациентов с такими заболеваниями необходимо тщательно наблюдать.

Период беременности и кормления грудью. Данных о влиянии мемантина в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при идентичных или несколько более высоких концентрациях по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, что однако может иметь место, учитывая липофильность субстанции. При применении мемантина следует прекратить кормление грудью.

Дети. Б