Алендра таблетки 70 мг блистер №4

для медицинского применения препарата

АЛЕНДРА®

(ALENDRA®)

Состав:

действующее вещество: alendronic acid;

1 таблетка содержит натрия алендронат эквивалентно кислоте алендроновой 70 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А04.

Клинические свойства.

Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.

Повышенная чувствительность к натрию алендроната или любому другому компоненту препарата; патология пищевода (стриктура или ахалазия), вызывающие задержку эвакуации содержимого пищевода; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата; гипокальциемия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин).

Рекомендованная доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.

Продолжительность лечения определяет врач.

Таблетку необходимо принимать с водой не менее 30 минут перед дневным первым приемом пищи, напитка или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить его раздражающее влияние на слизистую ротовой полости, глотки и пищевода, необходимо:

– принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром после пробуждения;

– не разжевывать таблетку из-за возможности возникновения язв ротовой полости и глотки;

– первый дневной прием пищи – только через 30 мин после приема таблетки;

– после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 мин;

– препарат нельзя принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.

Интервал между приемом алендроната и других лекарств, предназначенных для внутреннего применения, должен составлять 1 час.

Дополнительно следует принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приёма препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно - следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корригировать дозу для больных пожилого возраста.

Почечная недостаточность.

Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу.

Действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовалось.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, нарушение вкуса (горький или необычный привкус во рту после приема препарата).

Со стороны органов зрения: увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе; диспепсия; запор; диарея; метеоризм; язвы ротовой полости, глотки и пищевода; дисфагия; напряжение стенки брюшной полости; изжога; регургитация желудочного содержимого; тошнота; рвота; гастрит; эзофагит; эрозия пищевода; стриктуры пищевода; перфорация; язва; кровотечение пищеварительного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка); мелена.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь; крапивница; зуд; эритема (покраснение); высыпания, усиливающиеся под воздействием света, частные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; выпадение волос (алопеция).

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах или суставах; остеонекроз; переломы бедренной кости; отеки суставов.

Метаболические нарушения: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.

Общие расстройства: мимолетные симптомы (боль в мышцах, недомогание, лихорадка), возникающие обычно в начале лечения; астения; периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг/кг в день).

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.

Для связывания алендроната нужно выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациенту необходимо также сохранять вертикальное положение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не используют.

Дети.

Не использовать детям.

Препарат может вызвать местное раздражение слизистой верхних отделов пищеварительного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью, а также больным, которые в течение последнего года перенесли тяжелые заболевания пищеварительного тракта (язва желудка, острая желудочно-кишечная кровотечение). вмешательство в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).

Для пациентов с пищеводом Баррета назначать препарат следует индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы риска.

Поскольку прием препарата может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язвы или эрозии пищевода, которые в исключительных случаях могут осложняться появлением стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать возникновение каких-либо проявлений такого воздействия. При возникновении таких симптомов как дисфагия, боль при глотании, загрудинная боль, изжога (возникновение или усиление проявлений уже существующей изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Больным, у которых существуют факторы риска возникновения остеонекроза челюсти (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена полости рта, курение, пародонтоз, остеопороз), необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологией. Во время лечения таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет дополнительных данных или сведений о том, что отмена бисфосфонатов могла бы снизить риск остеонекроза челюсти.

Перед началом терапии препаратом АЛЕНДРА необходимо откорректировать гипокальциемию. Также необходимо эффективно лечить другие нарушения минерального обмена веществ (такие как дефицит витамина D и гипотиреоз/гипофункция щитовидной железы). У больных с такими состояниями при лечении препаратом необходимо следить за уровнем кальция сыворотки крови и симптомами гипокальциемии.

В связи с эффектом алендроната увеличивать минерализацию костей может возникнуть уменьшение кальция сыворотки и фосфатов, особенно у больных, принимающих глюкокортикоиды, что может снижать всасывание кальция. Оно обычно является незначительным и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у больных с предрасположенностью к ней (например гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция/нарушение всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного приема кальция и витамина D особенно важно для больных, принимающих глюкокортикоиды.

В связи с возможными двусторонними переломами проксимального бедренного отдела при длительном приеме препарата (более 18 месяцев) необходимо в случае их возникновения исследовать контралатеральную бедренную кость. Также в результате возможного недостаточного сращивания таких переломов рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами до обследования больного и продолжить ее в зависимости от оценки соотношения риска/пользы применения для больного.

Этот препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами. Однако некоторые побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизами.

Всасывание алендроната натрия может нарушаться, если его применять одновременно с препаратами кальция (включая пищевые примеси) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств для внутреннего применения должен быть не менее 1 часа.

Комбинированное применение алендроната натрия и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестероны) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с монотерапией алендронатом натрия.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксическое действие алендроната натрия.

При одновременном применении алендроната натрия с глюкокортикостероидами возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды ингибируют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и более активному его выведению.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.

При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, уменьшающих потери кальция с мочой, может ослабить кальций понижающий эффект натрия алендроната.

Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием больших кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.

Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 ч до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (приблизительно на 40%) при приеме алендроната за 30 мин – 1 час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с едой или в течение 2 ч после еды. Совместимый прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливаются в костной ткани на длительное время, элиминируются очень медленно в связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.

Приблизительно 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл) и снижается на 95% в течение 6 ч после инфузии.

После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере, каждый в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

Местонахождение.

СП 289(А), РИИКО Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.