Амлодипин-КВ таблетки 10 мг блистер №30

для медицинского применения препарата

АМЛОДИПИН-КВ |

(AMLODIPINE-KV)

Состав:

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина бесилата 6,935 мг или 13,87 мг, что эквивалентно амлодипину | 5 мг или 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат, натрия крахмальгликолят (тип А).

Таблетки.

Селективные антагонисты кальция | преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Клинические свойства.

§ Артериальная гипертензия.

§ Хроническая стабильная стенокардия.

§ Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная чувствительность к амлодипину | или к другим производным дигидропиридина, к вспомогательным веществам препарата; |артериальная гипотензия тяжелой степени||, шок (включая кардиогенный шок), нестабильная стенокардия, применение в течение 8 дней после инфаркта миокарда|, обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени)|выс.

Взрослые. При артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной суточной, которая составляет 10 мг.

Дети от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендуемая начальная доза для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышать дозу следует с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения пациентам данной категории не установлены (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены по системам и органам и частоте возникновения.

: очень часто (³ 1/10), часто (от ³ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ³ 1/1000 до £ 1/100), редко (от ³ 1/10000 до £ 1/1000) ), очень редко (£10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции.

Психические нарушения: нечасто – бессонница, изменение настроения (включая тревожность), депрессия; редко – спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения); редко – тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезии; очень редко – гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения: нечасто – нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы; нечасто – сердцебиение, артериальная гипотензия; очень редко – инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко – диспное, ринит; очень редко – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота; нечасто – рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту; очень редко – панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гипергликемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко – алопеция, пурпура, изменение окраски | цвета | кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: часто – опухание голеней; нечасто – артралгия, миалгия, судороги мышц, боли в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: часто – отек, утомляемость; нечасто – боль за грудиной, астения, звон в ушах, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка препарата амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделения.

Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение глюконата кальция внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезно промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, эффект диализа незначителен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред матери и плоду.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или применения амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Дети.

Препарат применяют детям от 6 лет.

Влияние амлодипина на АД пациентов до 6 лет неизвестно.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Пациенты с сердечной недостаточностью. При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью неишемической этиологии ІІІ-ІV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких, хотя значимой разницы в частоте ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с группой плацебо не наблюдалось. Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации по коррекции доз препарата пока не разработаны, поэтому применять препарат таким больным следует с осторожностью.

С|из| осторожностью назначать при синдроме слабости синусного узла (выраженная, выраженная брадикардия, тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), а также пациент. Увеличивать дозу пациентам пожилого возраста следует с осторожностью.

Амлодипин не вызывает синдрома отмены, однако | перед прекращением лечения рекомендуется постепенное понижение дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для лечения таких больных применять амлодипин в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется при диализе.

Амлодипин не оказывает влияния на результаты лабораторных исследований.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головные боли, спутанность сознания или тошнота.

Воздействие других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин, младшим пациентам или дилтиазему старшим пациентам концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных не известно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию амлодипина в плазме крови сильнее дилтиазема. Амлодипин следует с осторожностью применять в сочетании с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, связанных с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4. Информация о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствует. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Воздействие амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Гипотензивный эффект амлодипина | ослабляют | ослаб, ослабляют | нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), a-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики; усиливают | усиливают | – амиодарон |, хинидин, a1-адреноблокаторы |, нейролептики | и другие блокаторы | кальциевых каналов

Гипотензивный и антиангинальный| эффект амлодипина | усиливают | усиливают | тиазидные| и «петлевые|петлевые|» диуретики, b-адреноблокаторы, верапамил |, ингибиторы ангиотензинпреобразовательного | фермента и нитраты Препараты кальция снижают эффекты | амлодипина|.

Прокаинамид, хинидин и другие средства, вызывающие | удлинение | удлинение | интервала QT, усиливают | усиливают | отрицательный | отрицательный | дромотропный| эффект и могут повышать риск значительного удлинения | интервала QT.

Амлодипин усиливает | усиливает | проявления | проявления | побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция в миокард и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузка). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно впитывается в плазму крови. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененного вещества составляет около 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 ч после применения. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Метаболизм/вывод. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно
35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, из которых примерно 10% составляет амлодипин в неизменном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется к неактивным метаболитам. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно использовать обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составляет 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки | плоскоцилиндрической| формы со скошенными краями и | из | чертой|, белого или почти белого цвета.|цвета|

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевский витаминный завод".

Местонахождение.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.