Асакол таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 800 мг блистер №60

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника.

Код АТС А07Е С02.

Клинические свойства.

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или

салицилатов; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Взрослые

Язвенный колит.

При лечении заболевания в фазе обострения дозировка подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, распределенная на несколько приемов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможно также распределение дозы на несколько приемов.

Болезнь Крона.

При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии дозировка подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, распределенная на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы, если не нарушена функция почек.

Дети от 6 лет

· При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.

· При поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина.

Как правило, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, детям с массой тела свыше 40 кг назначается полная доза для взрослых.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол следует принимать регулярно и постоянно. Продолжительность применения определяет врач. Обычно обострение при язвенном колите и болезни Крона стихает через 8-12 недель.

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), редкие случаи.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – анемия; редкие случаи – апластическая анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение функции костного мозга.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – парестезия, звон в ушах, усталость; очень редко – периферическая нейропатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, рвота, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто – метеоризм; единичные случаи – ухудшение симптомов колита, панколита, острого панкреатита.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие случаи – гепатотоксичность (включая гепатит, в т.ч. холестатический, холестаз, увеличение уровня ферментов печени и билирубина, цирроз печени, печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – крапивница, зуд, эритематозная сыпь; единичные случаи – алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия; нечасто – миалгия.

Со стороны дыхательной системы: редкие случаи – одышка, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, боль в груди, кашель.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая сыпь, медикаментозная лихорадка, бронхоспазм, миокардит, аллергический альвеолит; единичные случаи – волчовидный синдром, сопровождающийся симптомами перикардита и плевроперикардита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие случаи – миокардит, перикардит.

Со стороны мочевыделительной системы: редкие случаи – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (обратимая).

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – олигоспермия (обратимая).

Лабораторные показатели: единичные случаи – увеличение уровня креатинина в плазме крови, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, липазы, повышение скорости свертывания эритроцитов, снижение массы тела.

До сих пор о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось.

При необходимости проводят внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных по применению Асакола беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижении веса новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения во время беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г/сут).

Таким образом, препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения препарата женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, таких как диарея. Следовательно, таблетки Асакол можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения будет преобладать над возможным риском. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Таблетки Асакол не применяют детям до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен.

Нарушение функции почек

Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

С осторожностью следует применять месалазин пациентам с повышенной концентрацией мочевины в плазме крови и протеинурией. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии – 1 раз в год. Нарушение функции почек при лечении месалазином может быть проявлением его нефротоксического действия, поэтому препарат следует немедленно отменить.

Дискразия крови

Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови – рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, то анализы необходимо сделать срочно.

Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения невыясненного происхождения, гематомы, пурпуры, анемии, повышение продолжительно сохраняющейся температуры тела, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и предоставить пациенту необходимую медицинскую помощь.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину

При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боли в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, сыпь на коже.

Нарушение функции печени

Возможно повышение уровня печеночных ферментов во время терапии месалазином, поэтому пациентам с поражениями печени Асакол следует применять с осторожностью.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца

Асакол не рекомендуется применять при наличии в анамнезе реакций повышенной чувствительности к месалазину со стороны сердца (мио- или перикардиты). Препарат применяют с осторожностью пациентам с аллергическими мио- или перикардитами в анамнезе независимо от того, какой препарат вызывал такую реакцию.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки

При наличии у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применение Асакала противопоказано.

Наличие таблеток в стуле

Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в стуле. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. После попадания таблетки в среду с кислотностью 7,0иля\по 400 мг, выделяет этого препарата не рекомендован.в животе, лихорадка, сильная головная боль в ее оболочке образуются щели, достаточные для высвобождения месалазина. С этого момента процесс высвобождения действующего вещества становится необратимым независимо от кислотности среды в кишечнике. При частом выявлении таблеток (оболочек таблеток) в стуле пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача на протяжении лечения месалазином.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью только при сохранении нормальной функции почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции, как головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействий.

При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные о взаимодействии месалазина и дигоксина отсутствуют.

При совместном применении месалазина с антикоагулянтами кумаринового типа возможно потенцирование антикоагулирующего эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения).

Есть отдельные сообщения об изменении международного нормализованного индекса (МНИ) при сопутствующем применении варфарина с месалазином.

При одновременном применении с месалазином возможно усиление иммуносупрессивной активности азатиоприна и 6-меркаптопурина (содействие развитию лейкопении). Следует тщательно наблюдать пациентов с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии.

При совместной терапии возможно ослабление урикозурического эффекта пробенецида и сульфинпиразона и уменьшение диуретического эффекта фуросемида и спиронолактона.

Возможно усиление побочных эффектов глюкокортикоидов в отношении желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек.

При применении с сульфонилмочевиной возможно усиление сахароснижающего эффекта.

При применении с рифампицином возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин ингибирует миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, вследствие чего ингибируется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы.

При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не существенны для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.

Фармакокинетика. Таблетки Асакол, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, резистентны к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая местное противовоспалительное действие.

Месалазин метаболизируется в печени и слизистой кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43 и 78%. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, от красного до коричневатого цвета.

.

3 года.

Хранить при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере; по 10 (10 ´ 10) блистеров в картонной коробке;

таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере; по 5 (10´5) или 6 (10´6) блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Тилотс Фарма АГ, Швейцария/

Tillotts Pharma AG, Швейцария.

Местонахождение.

Хауптштрассе 27, 4417 Цифэн, Швейцария/

Hauptstrasse 27, 4417 Ziefen, Свитерленд.

Заявитель.

Тилотс Фарма АГ, Швейцария/

Tillotts Pharma AG, Швейцария

Местонахождение.

Базлерштрассе, 15, СН-4310 Райнфельден, Швейцария/

Baslerstrasse 15, CH-4310 Рейнфельден, Свитерленд.