Инструкция Асприкс спрей назальный дозированный 15,75 мг/доза флакон стеклянный 4 мл
Лекарственная форма.
Назальный спрей дозированный.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтого цвета со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Асприкс содержит кеторолака трометамин – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Кеторолака трометамин представляет собой анальгетик, ингибирующий фермент циклооксигеназа (ЦОГ), ранний компонент каскада арахидоновой кислоты, что приводит к снижению синтеза простагландинов, тромбоксанов и простациклина.
Кеторолака трометамин не связывается с подтипами опиатных рецепторов μ-(мю), δ-(дельта), κ-(капа), но внутримышечная доза 30 мг кеторолака трометамина продемонстрировала общий обезболивающий эффект между полученным эффектом с морфином 6 мг мг. Кеторолака трометамина не обладает седативными или анксиолитическими свойствами и не влияет на перистальтику кишечника.
Фармакокинетика.
Кеторолака трометамин является рацемической смесью [-] S- и [+] R-энантиомерных форм, при чем анальгетическая активность обусловлена S-формой.
Периоды полураспада при интраназальном и внутримышечном введении кеторолака трометамина схожи. Биодоступность кеторолака трометамина в дозе 31,5 мг при интраназальном введении составляет примерно 60% по сравнению с внутримышечным (см. таблицу).
Фармакокинетические параметры кеторолака трометамина после внутримышечного и интраназального введения.
|
Кеторолака трометамин |
Сmax (СВ) нг/мл |
tmax (диапазон) часы |
AUC0-∞ (СВ) нг.ч/мл |
T1/2 (СВ) часы |
|
Внутримышечно 30 мг (1,0 мл раствора 30 мг/мл) |
2382,2 (432,7) |
0,75 (0,25-1,03) |
11152,8 (4260,1) |
4,80 (1,18) |
|
Интраназально 31,5 мг (2 х 100 мкл 15% раствора) |
1805,8 (882,8) |
0,75 (0,50-2,00) |
7477,3 (3654,4) |
5,24 (1,33) |
|
Внутримышечно 15 мг (0,5 мл раствора 30 мг/мл) |
1163,4 (279,9) |
0,75 (0,25-1,50) |
5196,3 (2076,7) |
5,00 (1,72) |
