Инструкция Ацикловир-Дарница таблетки 200 мг №20

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого цвета с фаской и риской.

Противовирусные средства для системного применения. Код ATX J05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro в отношении вируса герпеса человека, включающего вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее по уменьшению активности против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов высокоселективна. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие в отношении клеток организма-хозяина минимально. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусе Эпштейна-Барра, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза вирусной цепи ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных с пониженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, не всегда отвечающих на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связано с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не ясна.

Фармакокинетика.

Ацикловир частично абсорбируется в пищеварительном тракте (около 20% принятой дозы). Одновременный прием пищи не приводит к понижению абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 часа.

Уровень его связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 до 33%) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами не меняется.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер в цереброспинальную жидкость (50% соответствующей концентрации в плазме крови), грудное молоко.

Большинство препарата (85-90%) выводится в неизмененном виде почками и лишь незначительная часть (10-15%) – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

Конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа, у больных с ХПН – 19,5 часа, во время гемодиализа – 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60%.

Клинические свойства.

– Лечение инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simple, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

– Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с нормальным иммунитетом.

– Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с иммунодефицитом.

– Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий герпес).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками по канальцевой секреции, поэтому любые препараты, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с пробенецидом, циметидином – удлинение периода полувыведения ацикловира и площади под кривой «концентрация/время»;

с иммуносупрессантами у больных после трансплантации органов – повышение уровня ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата в плазме крови; учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира, корректировать дозу не нужно.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не обнаружено.

При применении высоких доз следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Препарат применять с осторожностью у больных с нарушением функции почек, поскольку ацикловир выводится

из организма главным образом путём почечного клиренса. Следует провести коррекцию дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Препарат применять с осторожностью больным пожилого возраста, поскольку у этой группы пациентов

велика вероятность нарушения функции почек. При необходимости следует провести коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Обе эти группы (больные с нарушением функции почек и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических нарушений, и поэтому они должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций.

По полученным данным, такие реакции являются в целом обратимыми при прекращении лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В послерегистрационном реестре надзора за беременными задокументированы результаты применения беременных различных фармацевтических форм ацикловира. Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности по сравнению с общей популяцией.

При пероральном приеме ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки он проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6-4,1% соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок может усвоить ацикловир в дозе 0,3 мг/кг массы тела в сутки.

В период беременности или кормления грудью препарат применять, когда его потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного воздействия. При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных реакций препарата.

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simple.

Препарат следует применять в дозе 200 мг 5 раз в день с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Продолжительность лечения – 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

При необходимости больным с тяжелым иммунодефицитом или пониженной абсорбцией в кишечнике разовую дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с нормальным иммунитетом.

Препарат применять в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом (или для удобства в дозе 400 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом).

Лечение будет эффективно даже после уменьшения дозы препарата до 200 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

В некоторых случаях радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями природного течения заболевания терапию препаратом следует периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с иммунодефицитом.

Препарат следует применять в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

При необходимости больным с тяжелым иммунодефицитом или пониженной абсорбцией в кишечнике разовую дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от длительности периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster.

Препарат следует применять в дозе 800 мг 5 раз в день с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Продолжительность лечения – 7 дней.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если терапию начать сразу же после появления высыпаний.

Больным с тяжелым иммунодефицитом или с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять введение препарата.

Дети от 2 лет.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у детей с иммунодефицитом.

Препарат применять в дозах, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы.

Препарат применять в дозе: дети от 2 до 6 лет – 400 мг 4 раза в сутки, дети от 6 лет – 800 мг 4 раза в сутки.

Точнее дозу можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в сутки, распределенную на 4 приема. Максимальная суточная доза – 800 мг. Продолжительность лечения – 5 дней.

Специальных данных по применению ацикловира для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Пациенты с нарушением функции почек.

Препарат применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simple, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется применять препарат в дозе 200 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, больным со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется применять препарат в дозе: при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом. недостаточности (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с примерно 8-часовым интервалом.

Пациенты пожилого возраста.

Препарат применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата необходимо соответственно изменить.

Дети.

Препарат применять детям от 2 лет.

Симптомы. Ацикловир частично абсорбируется из пищеварительного тракта. Сообщалось о случаях случайного приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта.

При случайной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают следующие симптомы: гастроэнтерологические (тошнота, рвота) и неврологические (головные боли, спутанность сознания).

При передозировке введенного внутривенно ацикловира повышается уровень креатинина в сыворотке крови, азота мочевины в крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждения, судороги и кома.

Лечение: следует обследовать для выявления симптомов интоксикации, провести симптоматическую терапию, в тяжелых случаях – гемодиализ.

.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и психики: головные боли, головокружение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеупомянутые симптомы являются в большинстве случаев обратимыми и наблюдаются главным образом у больных с почечной недостаточностью или другими факторами предрасположенности (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, понижение аппетита, гастрит, дисфагия.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное увеличение активности ферментов печени и уровня билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, ОПН, боль в области почек.

Боль в области почек может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции; фотосенсибилизация, алопеция.

Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством заболеваний и приемом препаратов, четкой связи с применением ацикловира не обнаружено.

Общие нарушения: утомляемость, лихорадка.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13