Инструкция Экстенцеф порошок для раствора для инъекций 1000 мг флакон №1
Лекарственная форма.
Порошок для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого до светлого желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Остальные b-лактамные антибиотики. Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим. Код АТХ J01D Е01.
Фармакологические свойства/Иммунологические и биологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефепим ингибирует синтез ферментов стены бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокоустойчив к гидролизу большинством b-лактамаз, имеет малое родство в отношении b-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Цефепим активен в отношении таких микроорганизмов:
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их штаммы, продуцирующие b-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие b-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans. (Большинство штаммов энтерококков, например: Enterecoccus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим);
грамотрицательные аэробы: Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E.agolomeratus, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазу); Nessera meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.
(Цефепим неактивен в отношении многих штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia);
анаэробы: Bacteroides spp., B. melaninogenicus, принадлежащие к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.
(Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile).
Фармакокинетика.
Средние концентрации цефепима в плазме крови через разное время после однократного введения и внутримышечного введения приведены в таблице.
Концентрации цефепима в плазме крови (мкг/мл) при внутривенном (в/в) и внутримышечном (в/м) введении
|
Доза цефепима |
0,5 год |
1 год |
2 год |
4 год |
8 лет |
12 лет |
max, мг/мл |
T max, год |
AUC, мг/мл |
|
500 мг в/в |
38,2 |
21,6 |
11,6 |
5 |
1,4 |
0,2 |
39,1 (3,5) |
- |
70,8 (6,7) |
|
1 г в/в |
78,7 |
44,5 |
24,3 |
10,5 |
2,4 |
0,6 |
81,7 (5,1) |
- |
148,5 (15,1) |
|
2 г в/в |
163,1 |
85,8 |
44,8 |
19,2 |
3,9 |
1,1 |
163,9 (25,3) |
- |
284,4 (30,6) |
|
500 мг в/м |
8,2 |
12,5 |
12 |
6,9 |
1,9 |
0,7 |
39,1 (3,5) |
1,4 (0,9) |
60 (8,0) |
|
1 г в/м |
14,8 |
25,9 |
26,3 |
16 |
4,5 |
1,4 |
29,6 (4,4) |
1,6 (0,4) |
137 (11,0) |
|
2 г в/м |
36,1 |
49,9 |
51,3 |
31,5 |
8,7 |
2,3 |
57,5 (9,5) |
1,5 (0,4) |
262 (23,0) |
