Инструкция Кетанов раствор для инъекций 30 мг/мл ампула 1 мл №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
КЕТАНОВ
(KETANOV)
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или бледно-желтый цвет раствор, не содержащий видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТX М01А В15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), демонстрирующим анальгетическую активность. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может состоять в ингибировании синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не обладает седативными или анксиолитическими свойствами.
Наибольшее различие между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности аналгезии. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.
Фармакокинетика.
Кеторолака трометамол представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиометрических форм, причем анальгетическая активность обусловлена S-формой. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 мин после однократной введения дозы 30 мг.
Линейная фармакокинетика. У взрослых после введения кеторолака трометамола в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамола у взрослых после однократного или многократного внутримышечного введения кеторолака трометамола является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается соразмерное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах – в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.
Таблица приблизительных средних фармакинетических параметров (средне±СВ)
|
Фармакинетические параметры (единицы) |
15 мг |
30 мг |
60 мг |
|
Биодоступность (степень) |
100% |
||
|
Т max1 (мин) |
33±21* |
44±29 |
33±21* |
|
С max2 (мкг/мл) (однократное введение) |
1,14±0,32* |
2,42±0,69 |
4,55±1,27* |
|
max (мкг/мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки) |
1,56±0,44* |
3,11±0,87* |
Не применяется# |
|
Сmin3 (мкг/мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки) |
0,47±0,13* |
0,93±0,26* |
Не применяется |
|
С avg4 (мкг/мл) (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки) |
0,94±0,29* |
1,88±0,59* |
Не применяется |
|
Vb5 (л/кг) |
0,175±0,039 |
||
|
1 Время заслуги наибольшей плазменной концентрации. 2 Максимальная концентрация в плазме крови. 3 Минимальная концентрация в плазме крови. 4 Средняя концентрация в плазме крови. 5 Объем распределения. * Среднее значение было смоделировано с использованием данных плазменной концентрации, а стандартное отклонение было смоделировано с использованием процентного коэффициента вариации для данных значений Cmax и Тmax. # Не применяется, так как 60 мг рекомендуется применять только в качестве однократной дозы. |
