Инструкция Крестор таблетки покрытые оболочкой 5 мг №28
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 5 мг – желтая, покрытая пленочной оболочкой, круглая, двояковыпуклая, примерно 7 мм (диаметр), выгравированная таблетка; на лицевой стороне "ZD4522 5", с другой стороны ничего;
таблетки по 10 мг – розовая, покрытая пленочной оболочкой, круглая, двояковыпуклая, примерно 7 мм (диаметр), выгравированная таблетка; на лицевой стороне "ZD4522 10", с другой стороны ничего.
таблетки по 20 мг – розовая, покрытая пленочной оболочкой, круглая, двояковыпуклая, примерно 9.1 мм (диаметр), выгравированная таблетка; на лицевой стороне "ZD4522 20", с другой стороны ничего.
таблетки по 40 мг – розовая, покрытая пленочной оболочкой, овальная, двояковыпуклая, примерно 11.5 х 7.1 мм (длина х ширина), выгравированная таблетка; на лицевой стороне "ZD4522", с другой стороны "40".
Фармакотерапевтическая группа.
Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Код АТХ С10А А07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который определяет скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган мишень для уменьшения уровней холестерина.
Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез ЛПОНП, таким образом, уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.
Фармакодинамическое действие
Крестор снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛПВП. Он также уменьшает уровни апоВ, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень апоА-I (таблица 1). Крестор также уменьшает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общего ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и апоВ/апоА-I.
Таблица 1
Ответ на дозу у пациентов с первичной гиперхолестеринемией типа IIa и IIb
(откорректированное среднее процентное изменение по сравнению с исходным уровнем)
|
Доза |
N |
ХС-ЛПНП |
Общий ХС |
ХС-ЛПВП |
ТГ |
ХС-неЛПВП |
апов |
апоA-I |
|
Платебо |
13 |
-7 |
-5 |
3 |
-3 |
-7 |
-3 |
0 |
|
5 |
17 |
-45 |
-33 |
13 |
-35 |
-44 |
-38 |
4 |
|
10 |
17 |
-52 |
-36 |
14 |
-10 |
-48 |
-42 |
4 |
|
20 |
17 |
-55 |
-40 |
8 |
-23 |
-51 |
-46 |
5 |
|
40 |
18 |
-63 |
-46 |
10 |
-28 |
-60 |
-54 |
0 |
