Инструкция Левофлоксацин раствор для инфузий 500 мг флакон 100 мл №1
Лекарственная форма.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета, не содержащий видимых механических частиц.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТХ J01MA12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия
В качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.
Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика
Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (подавляющей) концентрацией (МИК).
Механизм резистентности
Основной механизм резистентности является результатом мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.
Предельные значения
Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов (табл. 1).
Таблица 1
Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (07.04.2009)
|
Патоген |
Чувствительны |
Резистентные |
|
Enterobacteriacae |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Pseudomonas spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Acinetobacter spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Staphylococcus spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
S. pneumoniae1 |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Streptococcus A, B, C, G |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
H. influenzae M. catarrhalis2 |
≤ 1 мг/л |
> 1 мг/л |
|
Предельные значения, не связанные с видами3 |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
1 Предельное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1 до 2 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, демонстрирующих вариабельность данного параметра. Предельные значения относятся к терапии высоких доз. 2 Штаммы с величинами МИК, выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, очень редки или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, а если результат будет подтвержден, отправить изолят в справочную лабораторию. 3 Предельные значения МИК, не связанные с видами, были определены преимущественно по данным фармакокинетики/фармакодинамики; они не зависят от распределения МИК определенных видов и используются только для видов, которым не было определено конкретное для вида граничное значение, и не используются для видов, где тестирование на чувствительность не рекомендуется или для которых недостаточно доказательств относительно сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы). |
