Инструкция Пентоксифиллин-Дарница раствор для инъекций 20 мг/мл ампула 5 мл №10

действующее вещество: pentoxifylline;

1 мл содержит 20 мг пентоксифиллина;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А D03.

Клинические свойства.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в т.ч. с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся понижением слуха.

– повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим компонентам препарата или другим препаратам группы метилксантинов, таким как теофиллин, кофеин, холина теофиллинат, аминофиллин или теобромин;

– массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

– кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если при лечении пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;

– геморрагический диатез;

– острый инфаркт миокарда;

– печеночная или почечная недостаточность;

– язва желудка и/или кишечные язвы;

– порфирия;

– беременность и период кормления грудью;

– детский возраст.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозировки определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор прозрачный.

Рекомендуется взрослым следующие схемы лечения:

1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Пентоксифиллина-Дарница (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентоксифиллина-Дарница в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная дозировка для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг.

Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки.

3. В редких случаях препарат применяют путем внутривенной инъекции по 5 мл

(100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента – лежа.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозировки.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, проводящим лечение. После улучшения состояния пациента рекомендуется продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентоксифиллин-Дарница.

.

Побочные реакции, которые могут иметь место при лечении пентоксифиллином, указаны по частоте появления: очень часто: >1/10,

часто: >1/100, <1/10, редко: >1/1000, <1/100, редко: >1/10 000, <1/1000, очень редко: <1/10 000, включая единичные случаи.

Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия; нечасто – периферический отек, покраснение лица или чувство жара (приливы); очень редко – нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, прогрессирование стенокардии, артериальная гипертензия, одышка, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи – тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения (что может иметь летальное последствие), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечение, например кишечника, носа).

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз); единичные случаи – тремор рук, бессонница, возбуждение, беспокойство, чувство страха, потеря сознания, нарушение сна, галлюцинации, потемнение в глазах, занятие конечностями, гипергидроз, судороги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивиты, боли в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, переполнение, диарея; нечасто – тошнота, рвота (в т.ч. неоднократная), метеоризм, эпигастральная боль, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда.

Со стороны метаболизма: очень редко – гипогликемия, гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: единичные случаи – аллергические реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции до шока, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелсона).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – повышенное потоотделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезная сыпь, повышенная ломкость ногтей.

Изменения в месте введения: боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь.

Другие: нарушение вкуса, повышенное слюноотделение, недомогание, боли в горле/шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение массы тела, озноб, лихорадка, гипертермический синдром.

Лабораторные характеристики: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Большинство побочных реакций связано с дозировкой. Их можно свести к минимуму или совсем избежать при уменьшении дозы.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.

Симптомы: слабость, тошнота, головокружение, снижение/повышение артериального давления, обмороки, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения – рвота лихорадка, чувство жара (приливы).

При появлении первых симптомов передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают применение препарата, необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища, контролировать свободную проходимость дыхательных путей. Проводят симптоматическую терапию, особое внимание следует уделить поддержанию АД и функции дыхания. Для купирования судорожных приступов вводят диазепам.

Пентоксифиллин-Дарница не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При применении препарата Пентоксифиллин-Дарница пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтической дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

– пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

– пациентов с инфарктом миокарда;

– пациентов с артериальной гипотензией;

– пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

– пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

– пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

–

пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленным, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений – см. раздел «Противопоказания»;

– пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

– пациентов, для которых снижение АД составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь в мозг);

–

пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

–

пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Данных нет, однако следует учитывать вероятность побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов (в том числе ингибиторов ангиотензипревращающего фермента) усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов.

Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозировка пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным возникновением признаков передозировки пентоксифиллина. Остальные антагонисты H2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, при необходимости – уменьшать его дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при сопутствующем применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое снизить дозу пентоксифиллина.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировку инсулина или гипогликемического препарата.

Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.

Эритромицина. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня теофиллина с проявлениями токсических реакций.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего – в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находящегося с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как целое.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% применяемой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено увеличение периода полувыведения пентоксифиллина.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, кроме растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

по 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке, по 1 или 2 контурной ячеистой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13