Инструкция Риспетрил таблетки покрытые оболочкой 1 мг флакон №60

Антипсихотические средства. Код АТС N05А Х08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон является моноаминергическим антагонистом выборного действия. Обладает высокой тропностью к серотонину 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается с α1-адренергическими рецепторами, имеет меньшую аффинность с H1-гистаминовыми рецепторами и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминергических D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминергических D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминергических рецепторов гипоталамуса. Несмотря на то, что рисперидон является мощным D2-антагонистом, что, как известно, угнетает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, он в меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает моторную активность и индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению риска возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при отрицательных и аффективных симптомах шизофрении. Может индуцировать зависимое от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика. После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется (не зависимо от приема пищи), максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1 – 2 часов.
Рисперидон частично метаболизируется в системе CYP 2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, обладающей аналогичным рисперидоном фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом период полуэлиминации рисперидона в плазме крови составляет 3 часа. Период полуэлиминации 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Стабильный уровень рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Стабильный уровень 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4 – 5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 – 2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 88%, 9-гидроксирисперидона – 77%.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35 – 45%. Другое количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста после приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме крови до 30%, у больных с печеночной недостаточностью – до 60%, также наблюдался сниженный клиренс антипсихотической фракции.
Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание концентрации рисперидона в плазме крови, у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме крови было на 35% выше.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и фармакокинетика активной фракций одинакова как у взрослых, так и у подростков старше 15 лет.

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

- острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (галюцинации, бред, нарушение мышления, враждебность, подозрительность) и/или отрицательной (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект, нищета речи) симптоматикой;

- аффективных расстройств (депрессии, тревоги, страха) при разных психических заболеваниях;
- поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (взрывы гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов с пониженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, когда деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (средство вспомогательной терапии).

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от еды.

Шизофрения.
Взрослые и подростки старше 15 лет. Риспаксол можно принимать один или два раза в сутки. Лечение следует начинать с 2 мг/сут. На 2-й день дозу можно увеличить до 4 мг/сут (в некоторых случаях – более постепенно). После этого дозу можно не изменять или корректировать по мере необходимости. Для большинства пациентов доза может быть установлена в пределах от 4 до 6 мг в сутки, однако в случае оптимальной ответной реакции доза может быть меньше.
Дозы свыше 10 мг/сут не оказывали более эффективного воздействия, чем меньшие дозы, и они могут вызывать возникновение экстрапирамидных симптомов. Дозы свыше 10 мг/сут могут назначаться в индивидуальных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает возможный риск возникновения экстрапирамидных нарушений.

Безопасность приема доз свыше 16 мг/сут не установлена, поэтому такие дозы назначать нельзя.
Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная суточная дозировка составляет 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно корригировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и увеличивать до 1 - 2 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с заболеваниями печени и почек. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 0,5 мг 2 раза в день. Дозу можно корригировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и увеличивая до 1 - 2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 2 - 4 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.

Биполярные расстройства при маниях.

Рекомендуемая начальная суточная дозировка составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг/сут, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2–6 мг/сут.

Пациенты с заболеваниями печени и почек. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в день. Дозу можно корригировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки, увеличивая до 1 - 2 мг 2 раза в сутки.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.

Пациентам с массой тела 50 кг и больше. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг/сут, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1 мг/сут. Для некоторых пациентов наилучший прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут.
Пациентам с массой тела менее 50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг/сут, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальна доза 0,5 мг в сутки. Некоторым пациентам рекомендован прием по 0,25 мг/сут, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут.

Побочное действие.

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных шизофренией возможны гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, сознания и уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные приступы.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии рисперидоном описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с благоприятными факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея; в редких случаях – развитие гипергликемии или ухудшение протекания сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия.

Повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата.

Период лактации. Возраст до 15 лет.

Симптомы: сонливость, проявление седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

Лечение: следует прекратить применение препарата, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.
Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и/или применять симптоматические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Следует соблюдать осторожность при назначении Риспаксола:

- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости);
- пациентам при обезвоживании;

- пациентам с гиповолемией;

- пациентам с нарушением мозгового кровообращения;

- пациентам с болезнью Паркинсона;

- пациентам при наличии судорог (в том числе в анамнезе);

- пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью;

- пациентам, злоупотребляющим лекарственными средствами или пациентам с лекарственной зависимостью;
- пациентам при состояниях, способствующих развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопровождающее прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
- пациентам при опухолях мозга;

- пациентам с кишечной непроходимостью;

- пациентам в случаях острой передозировки лекарством;

- пациентам при синдроме Рейе (так как противорвотный эффект рисперидона могут маскировать симптомы этих состояний).

У пожилых пациентов (старше 67 лет) со слабоумием при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, наблюдались более высокие показатели смертности по сравнению с плацебо. Отмечено, что риск увеличивается в 1,6 – 1,7 раза
При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменить предварительную терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендовано начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с -адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Риспаксол реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК), необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам в период лечения рисперидоном следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В редких случаях при применении рисперидона наблюдается гипергликемия или обострение имеющегося сахарного диабета. Пациенты с сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета должны находиться под клиническим наблюдением, в том числе проходить тест на глюкозу.

Использование в педиатрии. Данные о безопасности и эффективности применения рисперидона у подростков младше 15 лет и детей отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный прием рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

При назначении препарата больным с повышенной чувствительностью к лактозе следует учитывать содержание лактозы (72,5 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержащей 1 мг рисперидона; 145 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержащей 2 мг рисперидона; 290 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержащей 4 мг рисперидона).

Применение рисперидона в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения рисперидона в период беременности не изучена. Поэтому применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяется с молоком матери. При необходимости применения рисперидона в период кормления грудью следует прекратить кормить ребенка грудным молоком.

Применение рисперидона при управлении транспортом и работе с техникой. Риспаксол влияет на скорость реакций, которая необходима при активной деятельности. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не обнаружена индивидуальная переносимость препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении рисперидона с бензодиазепинами возникает дополнительный седативный эффект рисперидона.

С учетом того, что рисперидон оказывает влияние в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Риспаксол уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении рисперидона и карбамазепина отмечалось понижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При одновременном применении с рисперидоном фенотиазины трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с рисперидоном флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако концентрацию активной антипсихотической фракции в меньшей степени. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы в значительной степени, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из фракции белковой плазмы не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недостойном для детей месте!

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере; по 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель. АО «Гриндекс», Латвия.

Адрес. Ул. Крустпилс, 53, Рига, Латвия, LV-1057.