Тигацил порошок для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон №10

Порошок для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

лиофилизат в виде слипшейся массы или порошка оранжевого цвета.

Антибактериальные средства для системного использования. Тетрациклины. Код ATX. J01A A12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм деяния.

Тайгециклин – антибиотик глицилциклинового ряда, ингибирующий трансляцию белка в бактериях путем присоединения к рибосомной субъединице 30S и блокирование входа молекул амино-ацил-тРНК в сайт А рибосомы, препятствующий включению аминокислотных остатков в наращиваемые пепти.

В целом считают, что тайгециклину присуще бактериостатическое действие. При исследовании влияния тайгециклина на Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli в концентрации, которая в 4 раза выше минимальной подавляющей концентрации (МПК), было выявлено снижение количества бактериальных колоний на 2 log.

Механизм резистентности.

Тайгециклин способен преодолевать два основных механизма резистентности бактерий к тетрациклину: рибосомальная защита и активный вывод. Для возбудителей семейства Enterobacteriaceae существует перекрестная резистентность между тайгециклином и миноциклинрезистентными изолятами, обусловленная эфлюксным механизмом резистентности ко многим препаратам. Между тайгециклином и большинством классов антибиотиков нет перекрестной резистентности, в основе которой лежит модификация мишени действия. Тайгециклин чувствителен к хромосомнокодированным эфлюксным механизмам резистентности представителей семейства Proteeaе и Pseudomonas aeruginosa. Возбудители семейства Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.) в целом менее чувствительны к тайгециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Сниженную чувствительность в обеих группах связывают с суперэкспрессией неспецифического эфлюксного насоса AcrAB. Сниженная чувствительность Acinetobacter baumanii связана с суперэкспрессией эфлюксного насоса AdeABC.

Предельные точки.

Европейским комитетом проверки антимикробной чувствительности (EUCAST) установлены следующие пределы МПК:

для Staphylococcus spp. – S ≤ 0,5 мг/л и R > 0,5 мг/л;

для видов Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae, – S ≤ 0,25 мг/л, R > 0,5 мг/л;

для Enterobacter spp. – S ≤ 0,25 мг/л, R > 0,5 мг/л;

для представителей Enterobacteriaceae – S ≤ 1(^) мг/л, R > 2 мг/л.

(^) – Активность тайгециклина in vitro снижена относительно Proteus, Providencia и Morganella spp.

Установлена клиническая эффективность применения препарата против анаэробных бактерий при интраабдоминальных полимикробных инфекциях, но корреляции между значениями MIC, данными относительно фармакокинетики/фармакодинамики и клиническими результатами нет. Следовательно, сведения о границах чувствительности не предоставляются. Следует отметить широкий диапазон MIC для родов Bacteroides и Clostridium, который может включать значения, превышающие 2 мг/л.

Существует ограниченное количество данных по клинической эффективности тайгециклина против энтерококков. Однако клинические исследования показали, что полимикробные интраабдоминальные инфекции подвергаются лечению тайгециклином.

Чувствительность.

Частота приобретенной резистентности может изменяться в зависимости от места и периода отбора испытуемых микроорганизмов; также желательно иметь локальные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, когда местная резистентность достигла такого уровня, что польза применения препарата по крайней мере при некоторых типах инфекций становится сомнительной, следует обратиться за помощью к эксперту.