Инструкция Цефма детская суспензия порошок для оральной суспензии 40мг/5мл 100 мл

Основные физико-химические свойства: порошок – от кремового до оранжево-желтого цвета; готовая для применения суспензия – оранжево-желтого цвета. Порошок и суспензия обладают фруктовым или слабо фруктовым запахом.

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Код ATX J01D D13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксим оказывает антибактериальное действие путем связывания и угнетения действия определенных синтетических ферментов бактериальных клеточных стенок, а именно пенициллинсвязывающих белков. Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток.

В условиях in vitro цефподоксим оказывает бактерицидное действие в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; другие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. рneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренно чувствительный относительно: метициллинчувствительные staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивые к цефподоксиму: Enterococci; метицилиностойкие staphylococci (S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Цефподоксим проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим. При пероральном введении цефподоксима проксетила субъектам натощак в форме таблетки, соответствующей 100 мг цефподоксима, 51,1% всасывается, а абсорбция увеличивается во время еды. Объем распределения составляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксима наблюдаются через 2-3 ч после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,2 мг/л и 2,5 мг/л после дозы 100 и 200 мг соответственно. После применения 100 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры в плазме крови цефподоксима остаются без изменений. Связывание цефподоксима с белками сыворотки составляет 40%, главным образом с альбумином. Это связывание по типу ненасыщается. Концентрации цефподоксима, превышающего минимальные ингибирующие уровни (МИК) для распространенных патогенных микроорганизмов, можно достичь в паренхиме легких, слизистой бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследования с участием здоровых добровольцев показывают, что срединные концентрации цефподоксима в общем эякуляте через 6-12 ч после приема разовой дозы 200 мг составляют выше МИК90 для N. gonorrhoeae. Поскольку большинство цефподоксима выводится с мочой, концентрация высока. (Концентрации во временные интервалы 0-4, 4-8, 8-12 после разовой дозы превышают МИК90 распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в ткани с концентрациями выше МИК90 для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3-12 часов после приема разовой дозы 200 мг (1,6-3,1 мкг/г). Концентрации цефподоксима в тканях мозга и коры мозга похожи. Основной путь почечной экскреции, 80% выводятся в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения около 2,4 часа.

Дети

У детей исследования показали, что максимальная концентрация в плазме крови происходит примерно через 2-4 часа после приема дозы. Однократная доза 5 мг/кг для детей 4-12 лет приводит к концентрации, подобной концентрации у взрослых, принявших дозу 200 мг.

У пациентов младше 2 лет, принимающих многократные дозы 5 мг/кг каждые 12 часов, средние концентрации в плазме крови через 2 часа после приема дозы составляют от 2,7 мг/л (1-6 месяцев) до 2,0 мг/ л (7 месяцев – 2 года).

У пациентов в возрасте от 1 месяца до 12 лет, принимающих многократные дозы 5 мг/кг каждые 12 часов, остаточная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет от 0,2-0,3 мг/л (1 месяц – 2 года) до 0,1 мг/л (2-12 лет).

Клинические свойства.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

– инфекции ЛОР-органов (включая синуситы, тонзиллиты, фарингиты, острые и средние отиты);

– инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхопневмонию, острую экзацербацию)

хронического бронхита);

– неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;

– инфекции кожи и мягких тканей.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, препаратам группы цефалоспоринов или любому из компонентов лекарственного средства.

Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой тип бета-лактамных препаратов.

Поскольку лекарственное средство содержит аспартам, то оно не применяется детям, страдающим фенилкетонурией.

Для новорожденных в возрасте до 28 дней и младенцев от 4 недель до 3 месяцев с почечной недостаточностью лечение препаратом не рекомендуется, поскольку такой опыт отсутствует.

Антагонисты Н-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и уменьшить контрацептивный эффект эстрогена.

Были зарегистрированы частные случаи положительного теста Кумбса.

Исследования показали, что биодоступность снижается примерно на 30% при одновременном введении цефподоксима вместе с препаратами, нейтрализующими рН желудка или подавляющими секрецию кислоты. Поэтому такие препараты как антацидные средства минерального типа и Н-блокаторы, которые могут привести к повышению рН желудка, необходимо принимать через 2-3 часа после введения цефподоксима.

Биодоступность повышается при приеме препарата во время еды.

Цефподоксим не следует одновременно применять с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфеникол, эротримицин, сульфонамиды или тетрациклины), поскольку действие цефподоксима может быть снижено.

Псевдоположительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении растворов Бенедикта/Феллинга или медного купороса, но такая реакция не была обнаружена при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозооксидазных реакциях.

Перед началом терапии необходимо определить, имел ли пациент какие-либо реакции повышенной чувствительности к цефподоксиму, цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Это лекарственное средство противопоказано пациентам, которые имели реакцию повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или другой тип бета-лактамных препаратов. Аллергические реакции (анафилаксия) на бета-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже с летальным исходом.

Пациентам с другим типом аллергической реакции (например, сенная лихорадка или бронхиальная астма) необходимо также применять цефподоксим с особой осторожностью, поскольку в этих случаях риск серьезных реакций гиперчувствительности повышается.

При тяжелых острых реакциях повышенной чувствительности лечение препаратом следует немедленно прекратить и немедленно принять соответствующие меры предосторожности.

При тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим не является предпочтительным антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии и не следует применять в лечении атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами как Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Длительное или повторное применение лекарственного средства может привести к суперинфекции или колонизации резистентными микроорганизмами или бластомицетами (например, молочница, вагинит).

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.

При тяжелых расстройствах желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся рвотой и диареей, применение лекарственного средства не рекомендуется, поскольку не гарантируется достаточное усвоение желудочно-кишечного тракта.

Антибиотик-ассоциированная диарея, колит и псевдомембранозный колит наблюдались при применении цефподоксима. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, у которого развивалась диарея во время или вскоре после начала лечения. Прием цефподоксима следует прекратить при появлении тяжелой и/или кровавой диареи во время лечения и начать соответствующую терапию. Цефподоксим всегда следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.

Следует провести исследование на наличие C. difficile. В случае угрозы энтероколита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и при клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку фекальных масс и подавляющих перестальтику. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, могут развиваться нейтропения и реже – агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если курс лечения длится дольше 10 дней, следует контролировать состояние крови и прекратить лечение при выявлении нейтропении.

Цефалоспорины могут всасываться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, произведенными в препарат. Это может вызвать положительный тест Кумбса и очень редко – гемолитическую анемию. Перекрестная реактивность может происходить с пенициллином для этой реакции.

Проба Кумбса и неферментные методы измерения сахара в моче могут показывать ложноположительный результат при лечении цефалоспоринами.

Изменения функции почек наблюдались с цефалоспориновыми антибиотиками, особенно при одновременном введении потенциально нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды и/или потенциальные диуретики (фуросемид). В этих случаях следует контролировать функцию почек.

Корректировка дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин и для гемодиализных пациентов необходимо увеличить интервал между приемами доз.

В случае появления экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонса, синдрома Лайелла прием лекарственного средства следует прекратить.

Как и в случае других антибиотиков, длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим развитием псевдомембранозного колита.

Продукт не следует применять младенцам до 15 дней, поскольку данных клинических испытаний в этой возрастной группе нет.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозо-галактозы или дефицита сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарственное средство. 5 мл готовой к применению суспензии содержат 1,8 г сахарозы. Это следует учитывать для пациентов с сахарным диабетом.

Лекарственное средство содержит аспартам (E 951), источник фенилаланина, и может быть вредным для людей с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат предназначен для использования детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен для использования детям.

Дети (в возрасте от 4 недель до 12 лет).

Рекомендуемая доза для детей составляет 8 мг/кг/сутки, вводить в два приема с интервалами в 12 часов. Вместе с флаконом поставляется градуированный шприц (10 мл) с делениями 0,5 мл для обеспечения точной дозы.

5 мл суспензии содержат эквивалент 40 мг цефподоксима. 1 мл суспензии содержит эквивалент 8 мг цефподоксима.

В таблице указаны инструкции по применению:

Детям с массой тела по крайней мере 25 кг можно принимать 12,5 мл дважды в день.

Цефподоксим не следует применять младенцам до 15 дней, поскольку опыта применения в этой возрастной группе нет.

Пациенты с нарушением функции почек.

Корректировка дозы цефподоксима не требуется, если клиренс креатинина составляет более 40 мл/мин/1,73 м2. Фармакокинетические исследования показывают увеличение периода полувыведения из плазмы при показателях ниже указанных. Поэтому необходимо соответственно скорректировать дозу, как указано в таблице ниже.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Продолжительность

Продолжительность терапии зависит от пациента, показаний и возбудителя заболевания.

Инструкция по приготовлению суспензии:

Суспензия предназначена только для перорального применения. Дозу следует принимать во время еды для обеспечения оптимального всасывания.

Перед приготовлением суспензии селикагелевый поглотитель влаги, содержащийся в капсуле внутри крышки, следует извлечь и выбросить. Суспензию готовят путем добавления кипяченой воды комнатной температуры во флакон к калибровочной метке и тщательному встряхиванию до получения тщательно диспергированной суспензии.

Дети.

Препарат применять детям от 4 недель до 12 лет. Младенцам от 4 недель до 3 месяцев с почечной недостаточностью лечение препаратом не рекомендуется, поскольку такой опыт отсутствует.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. У пациентов с почечной недостаточностью передозировка может привести к развитию энцефалопатии, обычно имеющей обратимый характер после снижения уровней цефподоксима в плазме крови.

Лечение.

При передозировке цефподоксимом назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ.

Для определения частоты побочных реакций применена классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), редко (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/ 1000), очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны пищеварительного тракта: часто – анорексия, внутрижелудочное давление, желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея. Кровавая диарея может быть симптомом энтероколита; редко – ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, запор, кандидозный стоматит, отрыжка, гастрит, язвы во рту, острый панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания: часто – потеря аппетита; редко – обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; редко – анафилактические реакции, бронхоспазм и ангионевротический отек; шок, угрожающий жизни.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – холестатическое поражение печени.

Лабораторные показатели: нечасто – транзиторное повышение активности трансаминаз печени АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина, мочевины и креатинина, псевдоположительная реакция Кумбса; редко – острый гепатит.

Со стороны системы крови: редко – гематологические нарушения, такие как снижение гемоглобина; редко – тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: редко – астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия.

Со стороны кожи: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, экзантема, повышенная потливость, макулопапулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезная сыпь, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции ( , токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла

Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, инфекции мочевых путей, метрорагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз, ОПН, незначительные повышения уровней мочевины и креатинина в крови.

Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, гипертензия или гипотензия.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, парестезии, головокружение; очень редко – вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные ужасы.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз; нечасто – шум в ушах.

Инфекции и инвазии: часто – суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму; очень редко – колит, связанный с применением антибиотиков.

Общие нарушения: нечасто – утомляемость, астения или недомогание; редко – дискомфорт, медикаментозная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Готовую суспензию следует хранить при температуре 2-8 С не более 14 дней.

Хранить контейнер плотно укупоренным.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 флакону по 50 мл или 100 мл вместе с градуированным шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Сандоз ГмбХ – Производственный участок Антиинфекционные ГЛС и Химические Операции Кундль (АИХО ГЛЗ Кундль).

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.