Виданол таблетки покрытые оболочкой 500 мг блистер №60

для медицинского применения лекарственного средства

(VIDANOL®)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота (tranexamic acid);

1 таблетка содержит транексамовую кислоту 500 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К30, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, покрытие Colorcoat FC4S белое: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидрохлорид, тальк, титана диоксид (Е 171) .

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Ингибиторы фибринолиза. Код ATX B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г – 30-50%. ТСmax при применении внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г – 3 ч, Сmax – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) – не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Первоначальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму из Т1/2 в конечной фазе 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация), около 95% – в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические свойства.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифетекия, кровотечение мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.

- почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции).

- макроскопическая гематурия.

- острые тромбоэмболические заболевания.

- острый венозный или артериальный тромбоз.

- тромбофлебит.

- артериальные или венозные тромбозы в анамнезе.

- высок риск тромбообразования.

- инфаркт миокарда.

- субарахноидальное кровоизлияние.

- судороги в анамнезе.

- фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении.

- нарушение восприятия цветов.

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпифрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального тока крови; Симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо снижать дозу и количество введений.

В случае появления гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка крови в мочевыводящих путях.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветоощущения, глазного дна, поля зрения и оценить функцию печени.

Пациентам, страдающим нарушением зрения, необходимо прекратить лечение.

Для установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять препарат Выданол. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата Виданол, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Пациенты с предварительными тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять Виданол только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Пациенты с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат Выданол данной категории пациентов.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При использовании препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от еды.

Взрослые пациенты с нормальной почечной функцией.

Относительно дозировки следует соблюдать следующие рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин.

Таблица 1.