Йохимбина гидрохлорид таблетки 5 мг контейнер №50

действующее вещество: yohimbine hydrochloride;

1 таблетка содержит гидрохлорида йохимбина 5 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат; гипромелоза; целактоза (смесь лактозы, моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтым цветом, с фаской.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин. Код ATX G04B E04.

Йохимбина гидрохлорид – лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe.

Механизм действия обусловлен селективной блокировкой α2-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что приводит к психостимулирующему эффекту и усилению реакции. Кроме того, возможно, он оказывает влияние на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует пониженную вследствие стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на ЦНС. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на участвующие в эрекции ткани.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2–3 нед может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Всасывание. Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. Cmax в крови достигается через 45-75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности показывает выраженные колебания. Это вызвано неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. Cmax и AUC зависит от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции не происходит.

Деление. Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82% йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (приблизительно 2% от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Метаболизм. Йохимбин метаболизируется печенью и внепеченочно. Выявлены два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксиохимбин.

Вывод. Т½ йохимбина после однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часа. Т½ 11-гидроксихимина более длительный – примерно 6 часов. После многократного применения Йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов.

Эректильная дисфункция разного происхождения.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками.

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение АД. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств (антагонистов кальция, β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). Йохимбин может потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности алпразолама – не следует применять йохимбин вместе с этими лекарственными средствами. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. При применении одновременно с адреномиметиками (адреналином, норадреналином, мезатоном, фетанолом, эфедрином) может снижаться их эффективность, в редких случаях – усиливаться гипертензивное действие.

Следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями.
Не следует применять пациентам пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения АД с рефлекторной тахикардией.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Препарат не предназначен для применения для женщин.

Назначать взрослым внутрь во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды.

Рекомендованная доза – 1–2 таблетки 1–3 раза в день.

Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина 3 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу максимально до 1–2 таблеток (5–10 мг) 3 раза в сутки.

При необходимости приема йохимбина в разовой дозе 2,5 мг следует применять препарат с возможностью такой дозировки.

Эффект часто наступает с опозданием на 2-3 недели. При побочных эффектах рекомендуется уменьшение дозы. После исчезновения побочных эффектов можно постепенно увеличить дозу.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3-4 недели.

Не использовать детям.

Симптомы интоксикации. Приблизительно через 20–30 минут после перорального приема чрезмерной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение страха и тревожности, значительное повышение уровня норадрен (в норме 150-550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость. Приблизительно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головные боли, артериальная гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов.

Лечение. Отмена лекарственного средства. На ранних этапах – промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.

В качестве антидота при передозировке можно применять клонидин, быстро нейтрализующий как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная дозировка клонидина составляет 0,1-0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов.

Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропруссидом). При ощущении страха, тревожности, галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.

Неврологические расстройства: головные боли, головокружение, нарушение сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбужденность, усиление тревожности, мания, потливость.

Желудочно-кишечные расстройства: редко – тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Сосудистые расстройства: повышение АД.

Другие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, характеризующееся возникновением длительной эрекции, не связанной с половым возбуждением); у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции (в т.ч. бронхоспазм, волчанообразный синдром, ангионевротический отек).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в коробке.

По рецепту.

ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.